Ацетилхолин

Ацетилхолин оказывает холиномиметическое действие.

Ацетилхолин является м-, н-холиномиметиком.

Осуществляет передачу нервных импульсов в центральной нервной системе, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желёз. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.). Участвует в передаче нервного импульса в разных отделах мозга, при этом малых концентрациях облегчает, а в высоких — тормозит синаптическую передачу.

При системном действии преобладают м-холиномиметические проявления брадикардия, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение артериального давления, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желёз, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации.

Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, как правило сопровождается снижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.

При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие.

Ацетилхолин показывает низкую абсорбцию. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер.

• Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика;
• спазм артерий сетчатки;
• эндартериит;
• «перемежающаяся» хромота;
• трофические расстройства;
• спазм артерий сетчатки;
• атония кишечника;
• атония мочевого пузыря;
• рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.

• Повышенная чувствительность к ацетилхолину;
• бронхиальная астма;
• хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ ст.;
• стенокардия;
• атеросклероз;
• эпилепсия;
• гиперкинез при беременности;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Рекомендуется избегать применения ацетилхолина при беременности и в период лактации.

Подкожно и внутримышечно в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 100 мг.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

При системном применении или системной абсорбции

Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз, диарея, усиление перистальтики кишечника.

При аппликации в глаза

Отёк, помутнение роговицы.

Симптомы передозировки ацетилхолином

брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца

Лечение передозировки ацетилхолином

Внутривенно или подкожно, 1 мл 0,1 % раствора атропина, при тяжёлом бронхоспазме и резком снижении артериального давления — 0,1–1 мл 0,1 % раствора эпинефрина подкожно.

Ацетилхолин показывает антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка.

Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики при сочетании с ацетилхолином повышают противоглаукомный эффект.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность.

При одновременном применении галотан усиливает побочные проявления.

При сочетании ацетилхолина с хинидином возможно трепетание желудочков.

Раствор готовят непосредственно перед использованием, так как при кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого снижения артериального давления и остановки сердца).

Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.

Для пролонгации миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина.

При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

• АТХ

  S01EB09

• Фармакологическая группа

  м-, н-Холиномиметики, в том числе антихолинэстеразные препараты

• Коды МКБ 10

  H34 Окклюзии сосудов сетчатки

  H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия

  I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

  I73.0 Синдром Рейно

  I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )

  I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточнённая

  I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

  K56 Паралитический илеус и непроходимость кишечника без грыжи

  N31 Нервно-мышечная дисфункция мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках

  N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, неклассифицированная в других рубриках

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)