Бусерелин-депо

, лиофилизат
Buserelin-depo

Регистрационный номер

Торговое наименование

Бусерелин-депо

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Состав

Состав на один флакон:
Активное вещество: бусерелина ацетата 3,93 мг
в пересчёте на бусерелин 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой кислот сополимер - 200 мг, Маннитол - 85 мг, кармеллоза натрия - 30 мг, полисорбат-80 - 2 мг.
Растворитель в ампуле:
Маннит раствор для инъекций 0,8 %
Состав на 1 ампулу:
Маннитола - 16,0 мг,
Воды для инъекций — до 2 мл

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель в ампуле:

Прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия:

Взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободна проходить через иглу № 0804.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания

Гормонозависимый рак предстательной железы;
Рак молочной железы;
Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
Миома матки;
Гиперпластические процессы эндометрия;
Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

Беременность;
Период кормления грудью;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы - 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4 недели;

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения - 4 - 6 мес.;

При лечении миомы матки - 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели.

Лечение следует начинать в первые пять дней менструального — цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев;

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) - 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 - 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина — депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

-Препарат вводится только внутримышечно

-Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя, непосредственно перед введением.

-Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

-Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы, весь лиофилизат находился на дне флакона.

-Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 × 50 мм) для забора растворителя.

-Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц. на дозу 2 мл.

-Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом, через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

-Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

-После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

-Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез, иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон, при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках, и дне флакона учитывается.

-Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 × 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

-Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно — после приготовления.

-При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют её другой иглой такого же диаметра.

Меры предосторожности при применении.

У женщин

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом "Бусерелин-депо" должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина — депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отёк.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза

У женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы - в течение первых 2-3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции(редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) - тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом "Бусерелин-депо" не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение препарата "Бусерелин-депо" с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия.

По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл.
Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми.
По 2 мл растворителя в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения или точку разлома.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампула с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл;
1 стерильная игла для инъекций, размером 0,8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцом;
1 стерильная игла для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета;
2 спиртовых тампона.
1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре от 8 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препаратаФлакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Срок годности

Лиофилизат — 3 года.
Растворитель — 5 лет.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Компания «ДЕКО», ООО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бусерелин-депо: