Карнитин
CarnitineФармакологическое действие
Карнитин — препарат для коррекции метаболических процессов. Оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит.
Карнитин — природное вещество, родственное витаминам группы B. Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности КоА. Снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ). Мобилизует жир (наличие 3 лабильных метальных групп) из жировых депо. Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в том числе мозга) и других критических состояниях.
Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.
Приём карнитина нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина). Восстанавливает щелочной резерв крови.
Не влияет на свёртывающую систему крови, уменьшает образование кетокислот, повышает устойчивость тканей к влиянию токсичных продуктов распада, активизирует анаэробный гликолиз, обладает антигипоксическими свойствами, стимулирует и ускоряет репаративные процессы.
Терапия карнитином повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактат-ацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.
Фармакокинетика
После внутривенного введения через 3 часа практически полностью выводится из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы. Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.
Показания
- Ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах);
- преходящее нарушение мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- травматические и токсические поражения головного мозга;
- первичный и вторичный дефицит карнитина;
- в качестве кардиопротектора при лечении цитостатиками, особенно антрациклинового ряда.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к карнитину.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карнитина при беременности не проведено.
Экспериментальные исследования на животных не продемонстрировали риск для плода.
Применение в период беременности с осторожностью, следует сопоставить пользу для матери и потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения карнитина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли карнитин в человеческое грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение карнитина в молоко лактирующих животных.
Принимать с осторожностью, следует сопоставить пользу для матери и потенциальный риск для грудного ребёнка.
Способ применения и дозы
Внутривенно, капельно, медленно (не более 60 кап/мин). Предварительно 5–10 мл 10 % раствора карнитина (0,5–1 г) разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
При острых нарушениях мозгового кровообращения — по 1 г/сут в первые 3 дня, а затем по 0,5 г/сут в течение 7 дней.
Повторные курсы допустимы спустя 10–12 дней — по 0,5 г в сутки в течение 3–5 дней.
В подостром и восстановительном периодах инсульта, при дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических поражениях головного мозга — по 0,5–1 г/сут в течение 3–5 дней.
При необходимости через 12–14 дней назначают повторный курс терапии карнитином.
Побочные действия
Аллергические реакции, мышечная слабость у пациентов с уремией; при быстром внутривенном введении (80 капель/мин и более) возможно появление болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки при применении карнитина не сообщалось.
Взаимодействие
Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), анаболики усиливают эффект.
Особые указания
Возможно применение при анорексии, гипотрофии, задержке роста у детей.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологические группы
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Карнитин: