Цефазолин-АКОС
Cefazolin-AKOSРегистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин-АКОС
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активное вещество: цефазолин натрия (в пересчёте на цефазолин) — 0,5 г, 1 г.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Cmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения TCmax — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г Cmax — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (T½) при внутримышечном введении — 1,8 ч, при внутривенном введении — 2 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г Cmax в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛOP-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит); эндокардит, сепсис, перитонит, мастит; раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции; сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и другим беталактамным антибиотикам, новорожденные (до 1 мес), беременность, период лактации.
С осторожностью
Почечная и/или печёночная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст (до 1 года).
Способ применения и дозы
Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 2–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу; при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г. Детям 1 мес и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы. Для внутримышечного введения 0,5 г препарата растворяют в 2–3 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, раствора прокаина 0,25–0,5 %, или воды для инъекций, 1 г — в 4–5 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, раствора прокаина 0,25–0,5 %, или воды для инъекций. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 % и вводят медленно, в течение 3–5 минут. При внутривенном капельном введении препарата (0,5 г и 1 г) разводят в 100–250 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5 % и вводят в течение 20–30 минут (скорость введения 60–80 капель в 1 минуту).
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при внутримышечном введении — болезненность (в месте введения), при внутривенном введении — флебит.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г, 1 г.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Синтез, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин-АКОС: