Справочник лекарств

    Цефазолин

    Cefazolin

    Фармакологическое действие

    Цефазолин — цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenza, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.

    Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

    Фармакокинетика

    Цефазолин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта и поэтому применяется внутримышечно или внутривенно. После внутримышечного введения в дозе 500 мг максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1–2 часа составляет 30 мкг/мл. Связь с белками плазмы — около 85 %.

    Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в центральной нервной системе.

    Период полувыведения (T½) цефазолина из плазмы составляет около 1,8 часа.

    Цефазолин выводится с мочой в неизменённом виде, главным образом, путём клубочковой фильтрации и в небольшой степени —путём канальцевой секреции. После внутримышечного введения, по крайней мере, 80 % дозы после внутримышечного введения выводится через 24 часа. После внутримышечного введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.

    Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путём в небольшом количестве.

    T½ из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

    Показания

    Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: эндокардит, сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, мочеполового тракта, в том числе сифилис и гонорея, инфекционные поражения костей и суставов, а также для профилактики послеоперационных осложнений.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 месяца (эффективность и безопасность применения не установлены), лактация.

    С осторожностью

    Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), беременность.

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения цефазолина при беременности не проведено.

    В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

    Применение цефазолина при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    Специальных исследований по безопасности применения цефазолина в период грудного вскармливания не проведено.

    Цефазолин проникает в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Способ применения и дозы

    Доза и продолжительность лечения устанавливается индивидуально с учётом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат можно вводить внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно).

    Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 г, частота введения — 2–4 раза в сутки.

    Для профилактики послеоперационной инфекции вводят в дозе 1 г за 30 минут до операции, 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 часов в течение суток после операции.

    Максимальная доза: 6 г/сут.

    Для детей средняя суточная доза составляет 20–40 мг/кг; при тяжёлом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны нервной системы

    Судороги.

    Со стороны мочевыделительной системы

    У больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу, снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.

    Со стороны органов кроветворения

    Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

    При длительном лечении

    Дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в том числе кандидозный стоматит).

    Местные реакции

    При внутримышечном введении — болезненность в месте введения, при внутривенном введении флебит.

    Лабораторные показатели

    Ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, а также ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

    Передозировка

    Симптомы

    Головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.

    Лабораторные показатели

    Повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.

    Меры по оказанию помощи при передозировке

    Немедленно прекратить введение препарата, контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

    Взаимодействие

    При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

    Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

    Меры предосторожности

    При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цефазолин:

    Информация о действующем веществе Цефазолин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Цефазолин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.