Цефазолин
CefazolinРегистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Цефазолин натрия в пересчёте на цефазолин 0,5 г; 1,0 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно — 2 и 1 ч; максимальная концентрация (Сmax) — 38 и 64 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении — 1,8 ч. При нарушении функции почек Т½ — 20–40 ч. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения в дозах 0,5 и 1 г Сmaxв моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Цефазолину микроорганизмами:
- верхних и нижних дыхательных путей;
- ЛОР-органов (в том числе средний отит);
- мочевыводящих и желчевыводяших путей;
- органов малого таза;
- кожи и мягких тканей;
- костей и суставов (в том числе остеомиелит);
- эндокардит;
- сепсис;
- перитонит;
- мастит;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- сифилис;
- гонорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, дети до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена). Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст 1–12 месяцев.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Назначение цефазолина при беременности допустимо, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно. Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учётом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
| Клиренс креатинина (КК) | Креатинин плазмы | Суточная доза | Интервал между введениями |
|---|---|---|---|
| 55 мл/мин и более | 1,5 мг% и менее | Обычная доза | Без изменений |
| 54–35 мл/мин | 3–1,6 мг% | Обычная доза | 8 ч |
| 34–11 мл/мин | 4,5–3,1 мг% | ½ обычной дозы | 12 ч |
| 10 мл/мин и менее | 4,6 мг% и более | ½ обычной дозы | 18–24 ч |
Детям старше 1 месяца — 25–50 мг/кг/сутки; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
| Клиренс креатинина (КК) | Суточная доза | Интервал между введениями |
|---|---|---|
| 70–40 мл/мин | 60 % средней суточной дозы | 12 ч |
| 40–20 мл/мин | 25 % средней суточной дозы | 12 ч |
| 5–20 мл/мин | 10 % средней суточной дозы | 24 ч |
Приготовление растворов для инъекций: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
При лечении детей 1–12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отёк, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают, лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Прочее: артралгия.
При длительном лечении — дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
Передозировка
Симптомы: боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможно развитие судорог, особенно у пациентов с заболеваниями почек.
Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина.
Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение ложноположительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита.
Препарат не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения по 0,5 г и 1,0 г.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Красфарма, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин: