Цефазолин

Цефазолин

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав препарата на 1 флакон.

Активное вещество: Цефазолин натрия в пересчёте на активное вещество — 1,0 г.

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Неэффективен в отношении. Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г соответственно — 2 и 1 час; максимальная концентрация — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного введения период максимальной концентрации — в конце инфузии, после внутривенного введения 1 г максимальная концентрация — 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объём распределения — 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения при внутримышечном введении — 1,8 часа, при внутривенном введении — 2 часа. При нарушении функции почек период полувыведения — 20–40 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 часов — 60–90 %, через 24 часа — 70–95 %. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.

Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Гиперчувствительность; период новорожденности (до 1 месяца).

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст до 1 года.

При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых исследований не проводилось).

Категория действия на плод по FDA — В.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1–4 г; кратность введения — 3–4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.

Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно, 1 г за 0,5–1 час до операции, 0,5–1 г — во время операции и по 0,5–1 г — каждые 8 часов в течение первых суток после операции.

Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1,5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54–35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3–1,6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34–11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4,5–3,1 мг% — ½ дозы с интервалами 12 часов; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг% и более — ½ обычной дозы каждые 18–24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.

Детям от 1 месяца и старше — 25–50 мг/кг/сут; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина (КК): при КК 70–40 мл/мин — 60 % от средней суточной дозы и вводят каждые 12 часов; при КК 40–20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом в 12 часов; при КК 5–20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной «ударной» дозы. При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными микроорганизмами, разовая доза для взрослых — 0,25–0,5 г каждые 8 часов. При пневмококковой пневмонии — 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложнённых заболеваниях мочевыводящих путей — 1 г каждые 12 часов.

Приготовление растворов для инъекций и инфузии: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.

Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отёк, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдо-мембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.

Местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).

Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.

Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Биосинтез, ПАО, Российская Федерация