Деанола ацеглумат
Deanol aceglumateФармакологическое действие
Деанола ацеглумат обладает структурным сходством с гамма-аминомасляной и глутаминовой кислотой. Является нейрометаболическим стимулятором, оказывает ноотропное, церебропротективное, психогармонизирующее и психостимулирующее действие. Восстанавливает психическую активность, улучшает обучение, облегчает процессы фиксации, консолидации и воспроизведения памятного следа. Стимулирует процессы тканевого обмена, увеличивает амплитуду транскаллозального потенциала, улучшает организацию основного ритма электроэнцефалограммы и сглаживает межполушарную асимметрию, облегчает передачу возбуждения главным образом по моносинаптическим путям. Оказывает положительное влияние при невротических состояниях у лиц пожилого и старческого возраста, развившихся на фоне органической недостаточности головного мозга; при алкогольно-абстинентном синдроме.
Деанола ацеглумат обладает высокой биодоступностью. Через 0,5–1 час после приёма внутрь определяется в максимальной концентрации (Cmax) в головном мозге, почках, лёгких, печени, сердце, сыворотке крови. Период полувыведения 24 часа. Выводится почками.
Не оказывает седативный и миорелаксирующий эффект, не вызывает привыкание и гиперстимуляцию, в широком диапазоне доз (от 50 до 1 000 мг/кг) не нарушает координацию движений.
Деанола ацеглумат имеет гепатозащитные свойства. При экспериментальных поражениях печени у животных при дозах 5–25 мг/кг препарат снижает уровень трансаминаз в плазме крови, улучшает показатели липидного обмена: увеличивает содержание неэтерифицированных жирных кислот и фосфолипидов, снижает концентрацию свободного холестерина и триглицеридов. Деанола ацеглумат нормализует печёночную гистоструктуру, снижает уровень жировой и белковой дистрофии, степень выраженности цирротических признаков и индекс поражения печени (в 2–5 раз).
Не выявлено нарушений обмена веществ, функционального состояния почек и печени при введении животным 200 и 2 000 мг/кг деанола ацеглумата в течение 1 месяца.
Не отмечено эмбриотоксического и тератогенного действия при введении препарата беременным крысам в дозе 2 000 мг/кг в течение беременности или за 14 дней до родов.
Деанола ацеглумат малотоксичен, не раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, не обладает аллергизирующим действием.
В клинических исследованиях показана эффективность препарата при адинамических и астенических расстройствах, в том числе при шизофрении.
Деанола ацеглумат улучшает настроение, повышает активность, уменьшает выраженность побочных реакций нейролептиков, не обостряя при этом психотическую симптоматику. При астеноапатических расстройствах и нарушениях интеллектуальной деятельности препарата способствует повышению интереса к жизни и общению, общей активизации, уменьшению интеллектуальной истощаемости, повышению концентрации внимания. Показана эффективность деанола ацеглумата при астенических состояниях, нарушениях операторской деятельности, неврозоподобных расстройствах, в геронтологической практике при возрастных функциональных нарушениях (астения, интеллектуальная истощаемость, невротические состояния на фоне органической недостаточности головного мозга, поздние эндогенные психозы).
При назначении детям деанола ацеглумата оказывает выраженное терапевтическое действие при астено-депрессивных и астенических состояниях в рамках трудности запоминания и интеллектуальной истощаемости (облегчает запоминание и процесс обучения, улучшает концентрацию внимания), шизофрении. У детей старшего возраста психостимулирующий эффект сопровождается тимолептическим действием.
Деанола ацеглумат улучшает адаптацию при преодолении больших расстояний через часовые пояса, климатические зоны, в условиях холода, жары и других, увеличивает работоспособность у спортсменов. Препарат эффективен для купирования алкогольно-абстинентного синдрома (астенического синдрома и соматовегетативного компонента), в том числе в сочетании с традиционными препаратами (ускоряет купирование).
У пациентов с хронической и острой патологией печени снижает кожный зуд, сонливость, слабость, явления холестаза, концентрацию трансаминаз и билирубина, нормализует пигментный обмен (не нарушает белковосинтетическую функцию печени).
Показания
Взрослые
- Сосудистые заболевания головного мозга (дисциркуляторная энцефалопатия и постинсультные расстройства);
- период реконвалесценции после перенесённых черепно-мозговых травм;
- астенические и астено-депрессивные расстройства, психоорганический синдром;
- купирование (в комплексной терапии) алкогольно-абстинентного синдрома;
- использование в качестве средства, улучшающего процессы памяти и внимания (интеллектуально-мнестические функции).
Дети
- Пограничные нервно-психические расстройства астенического и невротического характера, включая последствия черепно-мозговой, травмы;
- комплексное лечение умственной отсталости.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к деанола ацеглумату;
- инфекционные заболевания центральной нервной системы;
- лихорадочные состояния;
- психотические состояния;
- заболевания системы крови;
- почечная недостаточность;
- печёночная недостаточность;
- эпилепсия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Применение деанола ацеглумата в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения деанола ацеглумата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, схемы терапии и лекарственной формы.
Внутрь по 1 г 2–3 раза в сутки, последний приём — не позднее 16–18 часов. Средняя суточная доза для взрослых — 4–6 г, для детей — 0,5–2 г.
Максимальная разовая доза — 2 г, максимальная суточная доза — 10 г.
Продолжительность лечения — 1,5–2,5 месяца, 2–3 раза в год.
Побочные действия
Аллергические реакции, головные боли, нарушения сна, запоры, снижение массы тела, зуд, в некоторых случаях — диспепсия (у лиц пожилого возраста).
Передозировка
Данные по передозировке деанола ацеглуматом не описаны.
Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение — симптоматическое.
Взаимодействие
Возможно усиление действия лекарственных препаратов, стимулирующих центральную нервную систему.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения деанола ацеглуматом рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
F07.2 Постконтузионный синдром
F10.2 Синдром зависимости, вызванный употреблением алкоголя
F10.3 Абстинентное состояние, вызванное употреблением алкоголя
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психотические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Hеорганический психоз неуточнённый
F45 Соматоформные расстройства
F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
I67.2 Церебральный атеросклероз
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
K70 Алкогольная болезнь печени
K72.0 Острая и подострая печёночная недостаточность
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K74.6 Другой и неуточнённый цирроз печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
K83.1 Закупорка желчного протока
R53 Недомогание и утомляемость
T43.3 Отравление антипсихотическими и нейролептическими препаратами
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Деанола ацеглумат: