Диазоксид

Diazoxide

Фармакологическое действие

Диазоксид — периферический артериолярный вазодилататор миотропного действия, оказывает быстрое гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие за счёт периферической вазодилатации (расширения просвета сосудов). Расширяет преимущественно резистивные сосуды, активирует калиевые каналы, вызывает выход K+ и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, нарушает функцию потенциалзависимых Ca2+-каналов и снижает поступление внутрь клеток Ca2+. При внутривенном введении вызывает быстрое снижение систолического и диастолического артериального давления, не сопровождающееся явлениями ортостатической гипотензии. Приводит к задержке Na+ и воды. Оказывает сильное релаксирующее действие на желудочно-кишечный тракт и матку. Снижает клубочковую фильтрацию и тормозит выведение мочевой кислоты в канальцах почек.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 2–5 часов.

Связь с белками плазмы составляет — 90 %.

Метаболизируется в печени (до 60 %), выводится почками. Период полувыведения 2–28 часов.

Показания

Гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к диазоксиду;
  • острое нарушение мозгового кровообращения;
  • острая стадия инфаркта миокарда;
  • период родов;
  • лактация.

С осторожностью

  • Ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия;
  • сердечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения диазоксида при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено снижение роста и выживания плодов, увеличение длительности родов.

Применение диазоксида во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Роды

В связи с выраженным релаксирующим действием, введение диазоксида в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения диазоксида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли диазоксид в грудное молоко.

При необходимости применения следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Внутривенно струйно, в неразведённом виде, по 1–3 мг/кг. Максимальная разовая доза — 150 мг. При отсутствии эффекта — повторное введение в той же дозе через 5–15 минут.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, отёки, гипергликемия, выраженная артериальная гипотензия (вплоть до коллапса), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.

Особые указания

При сахарном диабете требуется коррекция гипогликемической терапии.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Диазоксид:

Информация о действующем веществе Диазоксид предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Диазоксид, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.