Дифлоразон
DiflorasoneФармакологическое действие
Дифлоразон — глюкокортикоид для наружного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное и глюкокортикоидное действие.
Точный механизм действия при местном применении до конца неизвестен. Терапевтический эффект при лечении дерматозов, поддающихся лечению кортикостероидами, обусловлен прежде всего противовоспалительным, противозудным и сосудосуживающим действием.
Противовоспалительное действие может проявляться за счёт индукции белков, ингибирующих фосфолипазу А2 (липокортинов); снижения высвобождения арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов. Снижение уровня предшественников арахидоновой кислоты может приводить к снижению биосинтеза мощных медиаторов воспаления (например, простагландинов, лейкотриенов).
Уменьшает воспаление за счёт:
- стабилизации лизосомальных мембран лейкоцитов, предотвращения высвобождения деструктивных кислых гидролаз из лейкоцитов;
- ингибирования накопления макрофагов в воспалённых областях;
- снижения адгезии лейкоцитов к эндотелию капилляров;
- снижения проницаемости стенок капилляров и образования отёка;
- снижения компонентов комплемента;
- противодействия активности гистамина и высвобождению кинина из субстратов;
- снижения пролиферации фибробластов, отложения коллагена и последующего образования рубцовой ткани;
- и, возможно, за счёт других, пока неизвестных механизмов.
Фармакокинетика
Абсорбция
Дифлоразон, применяемый местно, может всасываться через нормальную неповреждённую кожу.
Проникновение кортикостероидов через кожу после местного нанесения на кожу различается у разных людей и может быть усилено окклюзионными повязками, высокими концентрациями кортикостероидов и некоторыми носителями.
Только минимальное количество топического кортикостероида достигает дермы и затем системного кровотока после нанесения на большинство участков с нормальной кожей. Бóльшая абсорбция происходит в зонах мошонки, подмышечной впадины, века, лица и кожи головы, чем из предплечья, колена, локтя, ладони и подошвы.
Абсорбция значительно увеличивается при потере кератинового слоя кожи, а также при воспалении и/или заболеваниях эпидермального барьера (например, псориаз, экзема).
Распределение
Неизвестно, проникает ли дифлоразон при местном применении в материнское грудное молоко.
Биотрансформация
После всасывания через кожу кортикостероиды местного применения метаболизируются в основном в печени.
Элиминация
Местные кортикостероиды и их метаболиты выводятся почками и, в меньшей степени, с желчью.
Показания
Неинфекционные воспалительные заболевания кожи.
Противопоказания
- Известная гиперчувствительность к дифлоразону;
- офтальмологическое применение.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения дифлоразона у беременных женщин не проведено.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения дифлоразона в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли местный дифлоразон в молоко. При местном применении дифлоразона следует соблюдать осторожность.
Фертильность
Данные о возможном влиянии дифлоразона на фертильность у животных и у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Местно.
Дети: наносят на поражённые участки 1 раз в сутки.
Взрослые: крем наносят на поражённые участки 2–4 раза в сутки, мазь — 1–3 раза в сутки.
Побочные действия
Жжение, зуд, раздражение, сухость, фолликулит, гипертрихоз, угревые высыпания, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичные инфекции, атрофия кожи, стрии, потница.
Меры предосторожности
Только для дерматологического применения. Избегать попадания в глаза.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дифлоразон: