Гистамин
HistamineФармакологическое действие
Гистамин — является естественным лигандом гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов. Вызывает спазм гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов), понижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отёк окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H1-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., H2-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желёз, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H3-рецепторов — изменению медиации в центральной нервной системы.
Фармакокинетика
После приёма внутрь гистамин легко всасывается. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путём метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и её рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.
Показания
- Полиартриты;
- суставной и мышечный ревматизм;
- аллергические заболевания;
- мигрень;
- боль, вызванная поражением периферических нервов;
- диагностика гиперсекреторных состояний желудка.
Противопоказания
- Тяжёлые заболевания сердца;
- выраженные гипертензия;
- гипотензия или сосудистая дистония;
- феохромоцитома;
- заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе;
- некомпенсированные нарушения функции почек;
- беременность;
- лактация (кормление грудью);
- возраст до 18 лет.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Применение гистамина в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии и и лекарственной формы.
Побочные действия
- Головная боль (непрерывная или сильная);
- повышенное артериальное давление;
- пониженное артериальное давление (головокружение или обморок);
- нервозность;
- тахикардия;
- прилив крови или покраснение лица;
- судороги;
- затруднённое дыхание;
- бронхоспазм.
Применение высоких доз
- Цианоз;
- нечёткость зрения;
- одышка;
- неприятные ощущения или боль в грудной клетке;
- резкое снижение артериального давления;
- выраженная диарея;
- сильная тошнота и рвота;
- спазмы в животе или области желудка;
- нарушения пищеварительного тракта, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты;
- металлический привкус;
- отёчность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).
Передозировка
При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок.
Лечение
Поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение искусственной вентиляции лёгких и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1 000) подкожно для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 минут.
Взаимодействие
Гистамин уменьшает сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты нитроглицерина.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гистамин: