Гистамин

Histamine

Фармакологическое действие

Гистамин — является естественным лигандом гистаминовых H1-, H2- и H3-рецепторов. Вызывает спазм гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов), понижение артериального давления, учащение сердечных сокращений, усиление секреции желудочного сока, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отёк окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H1-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., H2-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желёз, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H3-рецепторов — изменению медиации в центральной нервной системы.

Фармакокинетика

После приёма внутрь гистамин легко всасывается. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путём метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и её рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.

Показания

  • Полиартриты;
  • суставной и мышечный ревматизм;
  • аллергические заболевания;
  • мигрень;
  • боль, вызванная поражением периферических нервов;
  • диагностика гиперсекреторных состояний желудка.

Противопоказания

  • Тяжёлые заболевания сердца;
  • выраженные гипертензия;
  • гипотензия или сосудистая дистония;
  • феохромоцитома;
  • заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в том числе в анамнезе;
  • некомпенсированные нарушения функции почек;
  • беременность;
  • лактация (кормление грудью);
  • возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Применение гистамина в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста, схемы терапии и и лекарственной формы.

Побочные действия

  • Головная боль (непрерывная или сильная);
  • повышенное артериальное давление;
  • пониженное артериальное давление (головокружение или обморок);
  • нервозность;
  • тахикардия;
  • прилив крови или покраснение лица;
  • судороги;
  • затруднённое дыхание;
  • бронхоспазм.

Применение высоких доз

  • Цианоз;
  • нечёткость зрения;
  • одышка;
  • неприятные ощущения или боль в грудной клетке;
  • резкое снижение артериального давления;
  • выраженная диарея;
  • сильная тошнота и рвота;
  • спазмы в животе или области желудка;
  • нарушения пищеварительного тракта, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты;
  • металлический привкус;
  • отёчность или покраснение в месте инъекции при подкожном введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).

Передозировка

При передозировке и повышенной чувствительности к гистамину могут развиться коллапс и шок.

Лечение

Поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение искусственной вентиляции лёгких и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1 000) подкожно для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 минут.

Взаимодействие

Гистамин уменьшает сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты нитроглицерина.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гистамин:

Информация о действующем веществе Гистамин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гистамин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.