Дифлунизал

Diflunisal

Фармакодинамика

Дифлунизал (дифлунисал) — анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и снижает образование простагландинов. Тем самым, ингибируются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества простагландинов в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 0,5–5 часа.

Распределение и метаболизм

Связь с белками плазмы на 99 %. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Период полувыведения составляет 8–12 часов. 80–95 % препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5 % — в активной форме в течение 72–96 часов.

Показания

  • Боль;
  • ревматоидный артрит;
  • деформирующий остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • псориатический артрит.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Дифлунизалу;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • отёки;
  • сепсис;
  • системная красная волчанка;
  • сахарный диабет;
  • стоматит;
  • нарушения функций печени и почек;
  • гемофилия;
  • порфирия;
  • анемия;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

Детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дифлунизала при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности и тератогенности при использовании доз дифлунизала превышающих максимально рекомендованную для человека.

Другие салицилаты показали признаки тератогенности в исследованиях на животных при использовании доз сопоставимых с максимально рекомендованной для человека и превышавших таковую до 8 раз.

Нестероидные противовоспалительные средства, применяемые в течение III триместра беременности, могут вызвать значительное неблагоприятное воздействие на плод.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать женскую фертильность.

Применение дифлунизала у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности использования дифлунизала в период грудного вскармливания не проведено.

Дифлунизал проникает в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Взрослые, внутрь.

Боль: начальная доза 0,5–1 г, затем 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

Воспалительные заболевания: 0,5–1 г/сут в 2 приёма.

Побочные действия

НПВС-гастропатия: тошнота, изжога, боль в животе, диарея, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение; головная боль, слабость, сонливость, нарушение сна, шум в ушах, нарушение зрения, поражение печени и почек, бронхоспазм, отёки, сердечная недостаточность, периферическая полинейропатия, тромбоцитопения, анемия, склонность к кровотечениям, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, нестероидных противовоспалительных средств.

Снижает эффективность мочегонных препаратов.

Антациды замедляют всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дифлунизал:

Информация о действующем веществе Дифлунизал предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дифлунизал, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.