Дифлунизал

Дифлунизал (дифлунисал) — анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Блокирует циклооксигеназу, нарушает каскад арахидоновой кислоты и снижает образование простагландинов. Тем самым, ингибируются экссудативная и пролиферативная фазы воспаления, понижается чувствительность болевых рецепторов к эндогенным алгогенам и, вторично, снижается их синтез. Уменьшение количества простагландинов в гипоталамической области в зоне расположения центра терморегуляции увеличивает теплоотдачу, приводя к понижению температуры тела. Обладает антиагрегационным действием в дозах, превышающих терапевтические.

Абсорбция

После приёма внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (C_max) достигается через 0,5–5 часа.

Распределение и метаболизм

Связь с белками плазмы на 99 %. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.

Элиминация

Период полувыведения составляет 8–12 часов. 80–95 % препарата экскретируется почками в виде метаболитов, а менее 5 % — в активной форме в течение 72–96 часов.

• Боль;
• ревматоидный артрит;
• деформирующий остеоартроз;
• анкилозирующий спондилит;
• псориатический артрит.

• Повышенная чувствительность к дифлунизалу;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• бронхиальная астма;
• сердечная недостаточность;
• артериальная гипертензия;
• отёки;
• сепсис;
• системная красная волчанка;
• сахарный диабет;
• стоматит;
• нарушения функций печени и почек;
• гемофилия;
• порфирия;
• анемия;
• беременность;
• лактация.

Детский возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения дифлунизала при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности и тератогенности при использовании доз дифлунизала превышающих максимально рекомендованную для человека.

Другие салицилаты показали признаки тератогенности в исследованиях на животных при использовании доз сопоставимых с максимально рекомендованной для человека и превышавших таковую до 8 раз.

Нестероидные противовоспалительные средства, применяемые в течение III триместра беременности, могут вызвать значительное неблагоприятное воздействие на плод.

Нестероидные противовоспалительные средства могут снижать женскую фертильность.

Применение дифлунизала у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности использования дифлунизала в период грудного вскармливания не проведено.

Дифлунизал проникает в грудное молоко.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации и лекарственной формы.

Взрослые, внутрь.

Боль: начальная доза 0,5–1 г, затем 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

Воспалительные заболевания: 0,5–1 г/сут в 2 приёма.

НПВС-гастропатия: тошнота, изжога, боль в животе, диарея, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, кровотечение; головная боль, слабость, сонливость, нарушение сна, шум в ушах, нарушение зрения, поражение печени и почек, бронхоспазм, отёки, сердечная недостаточность, периферическая полинейропатия, тромбоцитопения, анемия, склонность к кровотечениям, аллергические реакции.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, гипогликемических средств и побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, препаратов золота, нестероидных противовоспалительных средств.

Снижает эффективность мочегонных препаратов.

Антациды замедляют всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N02BA11

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные салициловой кислоты

• Коды МКБ 10

  M06.9 Ревматоидный артрит неуточнённый

  M79.0 Ревматизм неуточнённый (фибромиалгия, фиброзит)

  R51 Головная боль

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)