Димефосфон®
Лекарственная форма
раствор для приёма внутрь и наружного применения
Состав
Состав на 100 мл:
Активное вещество: диметилоксобутилфосфонилдиметилат — 15 г.
Вспомогательные вещества: вода очищенная — до 100 мл.
Описание
Бесцветная или желтоватая, прозрачная или опалесцирующая жидкость со своеобразным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Димефосфон проявляет антиацидотические, мембраностабилизирующие, противовоспалительные и антиоксидантные свойства, нормализует кровоток и метаболизм тканей мозга, уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, улучшает регуляцию кровообращения, в том числе мозгового.
Антиацидотическое действие реализуется за счёт интенсификации почечного и лёгочного механизмов регуляции кислотно-основного состояния, усиления внутриорганного кровотока и тканевого метаболизма, также димефосфон уменьшает содержание молочной и пировиноградной кислот в тканях головного мозга.
Димефосфон стабилизирует мембраны клеток, восстанавливая реактивность мозговых сосудов, улучшая функции больших полушарий и ствола головного мозга, уменьшает глубину нарушений сознания, восстанавливает цикл сон-бодрствование, рефлексы, дуги которых замыкаются через стволовые отделы, уменьшает выраженность пирамидных, мозжечковых, вестибулярных, зрительных и слуховых расстройств.
Антиоксидантное действие осуществляется за счёт предотвращения активации перекисного окисления липидов и повышения активности антиоксидантных ферментов в тканях головного мозга.
Димефосфон усиливает энергетические процессы в мозге как напрямую, воздействуя непосредственно на митохондрии, так и косвенно, стимулируя гипофиз-тиреоидную систему, повышая потребление тканями тиреоидных гормонов, что сопровождается активизацией энергетических и катаболических процессов в митохондриях клеток. Проявляет свойства некоторых нейротрансмиттеров. (ГАМК-позитивную, H-холино- и дофаминергическую активность).
Димефосфон уменьшает сердечную и лёгочную недостаточность, восстанавливая резистивность периферических сосудов (артериальных и венозных).
Димефосфон улучшает регуляцию мозгового кровообращения, не обладая выраженным сосудорасширяющим эффектом, однако положительно влияет на метаболизм тканей головного мозга при их ишемии, улучшает венозный отток. Эффективность клинического применения препарата при различных формах цереброваскулярной недостаточности связана с его способностью повышать устойчивость нервных клеток к ишемии, с уменьшением отёка и в связи с этим улучшением микроциркуляции.
При местном применении димефосфон оказывает противовоспалительное и антисептическое действие, повышает защитные функции кожи и слизистых оболочек.
Фармакокинетика
Димефосфон после однократного приёма всасывается достаточно полно, легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется по различным органам и тканям, при этом максимальная концентрация (Cmax) в крови наблюдается в течение первого часа после введения препарата; через три часа после введения максимальные концентрации определяются в головном мозге, сердце и селезёнке. Через трое суток после однократного введения димефосфона в организме остаются лишь его следовые концентрации. Выводится димефосфон в неизменном виде преимущественно с мочой в количестве 11–15 % препарата (до 70 % выводимого количества препарата выделяется в течение первых 12 часов). С калом выводится не более 0,5 %.
Показания
Внутрь, в составе комплексной терапии:
Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, последствия ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговые и нейрохирургические травмы, плановые нейрохирургические операции, остеохондроз, рассеянный склероз, хронические не-специфические заболевания лёгких с признаками дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточности (применение димефосфона не снимает приступов удушья и не влияет на частоту использования аэрозолей бета-адреномиметиков), вегето-сосудистая дистония по парасимпатическому типу, хроническая цереброваскуляторная недостаточность вследствие атеросклероза и гипертонической болезни, мигрень, болезнь Меньера, заболевания органов дыхания, ацидозы, атопическая бронхиальная астма и поллиноз.
Наружно:
Инфекционно-воспалительно-аллергические заболевания кожи и слизистых оболочек: раны, области швов и места выхода спиц Илизарова; рожистые воспаления; в дерматологии — комплексное лечение заболеваний кожи (угри, жирная себорея, розовые угри); профилактика лучевого мукозита.
Противопоказания
- Эпилепсия;
- Хроническая почечная недостаточность 2–3 степени (клиренс креатинина менее 40 мл/мин);
- Дети и подростки до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных о его применении у данной категории пациентов) при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, последствиях ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговых и нейрохирургических травмах, плановых нейрохирургических операциях, остеохондрозе, рассеянном склерозе, хронических неспецифических заболеваниях лёгких с признаками дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточности, хронической цереброваскуляторной недостаточности вследствие атеросклероза и гипертонической болезни, мигрени, болезни Меньера;
- Дети до 12 лет при вегето-сосудистой дистонии по парасимпатическому типу.
С осторожностью
Димефосфон хорошо переносится больными. При нанесении на слизистые оболочки может вызвать раздражение, в этом случае необходимо развести раствор димефосфона вдвое.
Беременность и лактация
В настоящее время данных по применению препарата при беременности недостаточно, чтобы оценить тератогенное действие Димефосфона.
С учётом этого, Димефосфон следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает потенциальный риск для плода или грудного ребёнка.
Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие.
Способ применения и дозы
Внутрь димефосфон применяют после еды, запивая водой.
Курс лечения зависит от характера заболевания и продолжается от 3 дней до 2 месяцев.
В комплексной терапии следующих заболеваний и состояний:
При остром и хроническом нарушении мозгового кровообращения, последствиях ишемического и геморрагического инсультов, черепно-мозговой и нейрохирургической травме взрослым по 15 мл (1 столовой ложке) 3–4 раза в день. Длительность курса 2–3 недели, в отдельных случаях до 6 недель.
При плановых нейрохирургических операциях по 15 мл (1 столовой ложке) в течение 5 дней до и 2 месяцев после операции.
При остеохондрозе взрослым по 10 мл (1 десертной ложке) 3–4 раза в день в течение 2–3 недель, улучшение наблюдается на 8–10 день лечения.
При рассеянном склерозе взрослым по 100 мг/кг (45 мл) в сутки — по 15 мл (1 столовой ложке) 3 раза в день в течение 10 дней в осенне-весенний период ежемесячно.
При хронических неспецифических заболеваниях лёгких с признаками дыхательной и лёгочно-сердечной недостаточности взрослым по 15 мл (1 столовой ложке) 3–4 раза в день. Курс — 7–10 дней. Применение димефосфона не снимает приступов удушья и не влияет на частоту использования аэрозолей бета-адреномиметиков.
При вегето-сосудистой дистонии по парасимпатическому типу взрослым по 15 мл (1 столовой ложке) 3 раза в день в течение 2–3 недель, детям старше 12 лет по 50 мг/кг (10–15 мл) 3 раза в день в течение 3 недель.
При хронической цереброваскуляторной недостаточности вследствие атеросклероза и гипертонической болезни по 15 мл (1 столовой ложке) 3 раза в день в течение 2–3 недель.
При мигрени по 15 мл (1 столовой ложке) 3 раза в день в течение 2–3 недель.
При болезни Меньера по 15 мл (1 столовой ложке) 3 раза в день в течение 3 недель.
При заболеваниях органов дыхания, ацидозах, атонической бронхиальной астме и поллинозе взрослым назначают по 15–25 мл, детям назначают по 15–25 мл, детям назначают в дозе 75–100 мг/кг: детям до 3 лет — 5 мл (1 чайная ложка), 3–8 лет — 10 мл (1 десертной ложке), старше 8 лет — 15 мл (1 столовая ложка) 3 раза в день, при тяжёлом течении — по 4 раза в день в течение 4–5 недель.
При атонической бронхиальной астме в сочетании с поллинозом назначают за 2–3 недели до начала ухудшений и принимают в течение всего периода цветения. Для дозирования можно использовать мерный стаканчик, вложенный в упаковку.
Наружно
При инфекционно-воспалительно-аллергических заболеваниях кожи и слизистых оболочек в виде повязок, турунд и примочек с раствором ежедневно в течение 3–14 дней.
При комплексном лечении угревой болезни протирают кожу 3–4 раза в день, вечером — примочки.
При роже — смазывают зону воспаления 3 раза в день в течение 3–5 дней.
На область швов и мест выхода спиц Илизарова накладывают ежедневно марлевые салфетки, пропитанные димефосфоном в течение 7–14 дней.
Для профилактики лучевого мукозита — марлевые салфетки, смоченные димефосфоном, укладываются в проекции пучков излучения за 20 минут до экспонирования дозы.
Побочные эффекты
Диспептические явления, сонливость и ухудшение концентрации внимания (к 3–4-му дню приёма препарата проходят).
Передозировка
Усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов. Лечение — промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
За период выпуска димефосфона взаимодействий с другими препаратами не выявлено.
Особые указания
При появлении сонливости в первые дни приёма препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Обладает горьким вкусом. Детям рекомендуется запивать молоком, фруктовым соком, сладким чаем.
Форма выпуска
Раствор для приёма внутрь и наружного применения 15 %.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Димефосфон: