Эравациклин

Эравациклин — фтороциклиновый антибиотик класса тетрациклинов, связывается с рибосомальной субъединицей 30S и предотвращает включение аминокислотных остатков в удлинённые пептидные цепи, тем самым ингибируя синтез бактериального белка. По химическому строению близок к тигециклину.

Осложнённые интраабдоминальные инфекции, вызванные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus group, Clostridium perfringens, Bacteroides species, Parabacteroides distasonis у пациентов старше 18 лет.

Повышенная чувствительность к эравациклину или другим тетрациклинам; беременность; лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения эравациклина при беременности у человека не проведено.

Исследования проведённые на животных выявили признаки эмбриофетальной токсичности при использовании высоких доз. Наблюдались задержка окостенения скелета, снижение массы тела плода и увеличение потери после имплантации у крыс и кроликов, а также аборт у кроликов наблюдались при дозах, приблизительно в 8,6 раза (крысы) и в 6,3 раза (кролики) превышавших максимально рекомендуемую для человека. Никаких связанных с лечением эффектов не наблюдалось при дозах, примерно в 3 раза (у крыс) и в 2,8  раза (у кроликов) клинического воздействия (на основе AUC), вводимого во время органогенеза. Исследования на животных показывают, что этот препарат проникает через плаценту и обнаруживается в плазме плода.

Эравациклин, как и другие тетрациклины, может вызывать необратимое изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения эравациклина в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли эравациклин в грудное человеческое молоко. Экспериментальные исследования показали выделение эравациклина в молоко лактирующих животных.

Рекомендуется отказаться от грудного вскармливания на период применения эравациклина и в течение 4 дней после последней дозы.

У пациентов с лёгкой и средней степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) — коррекция дозы не требуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью) — 1 мг/кг каждые 12 часов в первый день, затем 1 мг/кг каждые 24 часа, начиная со второго дня, в течение 4–14 суток.

Лёгкая или умеренная почечная недостаточность — к коррекция дозы не требуется.

Тяжёлая или терминальная стадия почечной недостаточности — коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Внутривенно.

1 мг/кг каждые 12 часов в течение 4–14 дней.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто:

Наиболее частые нежелательные реакции включают: реакции в месте инфузии, тошноту, рвоту, диарею, гипотонию, расхождение раны.

Нечасто:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: острый панкреатит, некроз поджелудочной железы.

Общие расстройства и административные заболевания: боль в груди.

Cо стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Лабораторные исследования: повышение амилазы, липазы, АЛТ, ГГТ; пролонгированный АЧТВ; снижение клиренса креатинина, количества лейкоцитов; нейтропения

Со стороны обмена веществ и питания: гипокальциемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, дисгевзия.

Со стороны психики: тревога, бессонница, депрессия.

Со стороны дыхательной системы: плевральный выпот, одышка.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, гипергидроз.

Совместное применение с сильными индукторами CYP3A — увеличить дозу до 1,5 мг/кг каждые 12 часов x 4–14 дней.

Совместное применение со слабыми или умеренными индукторами CYP3A — корректировка дозировки не требуется.

• АТХ

  J01AA13

• Фармакологическая группа

  Тетрациклины

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)