Эмицизумаб
EmicizumabФармакологическое действие
Эмицизумаб является гуманизированным моноклональным модифицированным иммуноглобулином G4 (IgG4) с биспецифическим связыванием с факторами IXa и X. Активирует факторы IX и X, чтобы компенсировать функцию отсутствующего фактора VIII.
Фармакокинетика
Эмицизумаб проявлял дозозависимую фармакокинетику в диапазоне доз от 0,3 мг/кг до 3 мг/кг при подкожном введении один раз в неделю. После введения в дозе 3 мг/кг один раз в неделю в течение первых 4 недель у пациентов с гемофилией A средняя (±SD) концентрация в плазме нарастала до достижения 54,6 ± 14,3 мкг/мл к 5 неделе приёма.
Абсорбция
После подкожного введения средний период полувыведения (±SD) эмицизумаба составлял 1,7 ± 1 день. Абсолютная биодоступность эмицизумаба после подкожного введения 1 мг/кг составляла от 80,4 % до 93,1 %.
Распределение
Средний кажущийся объём распределения (Vd) эмицизумаба составлял 11,4 л.
Элиминация
Средний кажущийся клиренс эмицизумаба составлял 0,24 л/сут, а средний T½ (±SD) составлял 27,8 ± 8,1 дня.
Показания
Профилактика или снижение частоты эпизодов кровотечений у пациентов в возрасте 12 лет и старше, страдающих гемофилией A (врождённый дефицит фактора VIII) и имеющих ингибиторные антитела к фактору VIII.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эмицизумаба при беременности не проведено.
При беременности следует применять только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения эмицизумаба в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли эмицизумаб в материнское молоко.
Применение с осторожностью.
Способ применения и дозы
Подкожно.
Рекомендуемая доза эмицизумаба составляет 3 мг/кг путём подкожной инъекции 1 раз в неделю в течение первых 4 недель, затем 1,5 мг/кг 1 раз в неделю.
Побочные действия
Реакции на месте инъекции, головная боль, боли в суставах, лихорадка, диарея и боли в мышцах.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Эмицизумаб: