Фенилпропаноламин

Фенилпропаноламин (норэфедрин) — симпатомиметик, стимулирует высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывает анорексигенное действие (угнетает возбудимость пищевого центра в гипоталамусе), снижает массу тела. Вызывает сужение кровеносных сосудов слизистой оболочки полости носа. Периферическое симпатомиметическое действие проявляется в увеличении сократимости миокарда, частоты сердечных сокращений и повышении МОК (что может быть опосредовано способностью препарата стимулировать β-адренорецепторы). Вызывает мидриаз. Противоконгестивное действие развивается уже через 15–30 минут после приёма препарата внутрь. Длительность анорексигенного действия зависит от используемой лекарственной формы: капсулы и таблетки обеспечивают эффект длительностью 3 часа, таблетки пролонгированного действия — 12–16 часов.

При пероральном введении всасывается быстро и полно. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированного активного метаболита. Выводится почками (80–90 % за 24 часа).

Ожирение алиментарного генеза, ОРВИ (симптоматическое лечение), недержание мочи.

Гиперчувствительность, тяжёлый коронаросклероз, тяжёлая артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Ишемическая болезнь сердца, умеренная артериальная гипертензия, сахарный диабет, тиреотоксикоз, хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, психические нарушение (в том числе психоз), закрытоугольная глаукома, возраст до 18 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилпропаноламина при беременности не проведено.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение фенилпропаноламина в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фенилпропаноламина в период грудного вскармливания не проведено. Неизвестно, выделяется ли фенилпропаноламин и его метаболиты в материнское молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Адекватных исследований при назначении препарата детям до 12 лет не проведено, имеются отдельные сведения о повышении риска психических нарушений у детей младше 6 лет на фоне терапии фенилпропаноламином.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Менее часто при применении в обычных дозах, более часто в высоких дозах — головокружение, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, умеренная головная боль, бессонница, умеренная тошнота, раздражительность, незначительная усталость. Редко — тяжёлая головная боль, повышение артериального давления, болезненность и затруднения при мочеиспускании, чувство стеснения в груди.

Симптомы

Ранние — гастралгия, абдоминальная боль, аритмия, тяжёлая головная боль, потливость, тяжёлые тошнота и рвота, необычайная слабость, повышенная возбудимость; поздние — спутанность сознания, тахикардия, частый неритмичный пульс, галлюцинации (в том числе зрительные, слуховые), мышечный тремор, судороги.

Лечение

Симптоматическая терапия, специфического антидота нет, вызов рвоты, промывание желудка, контроль объёма циркулирующей крови и жизненно важных функций организма, форсированный диурез.

Несовместим с фенилалкиламинами, антидепрессантами, ингибиторами МАО (в том числе фуразолидон, прокарбазин, селегилин), стимуляторами центральной нервной системы (усиливает возбуждение, тремор, повышает артериальное давление).

Резерпин ослабляет эффект.

Пропранолол, атенолол, сердечные гликозиды увеличивают риск возникновения аритмий.

Ингаляционные анестетики (производные углеводорода) повышают чувствительность миокарда к фенилпропаноламину и увеличивают риск возникновения аритмии.

Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных средств.

Бета-адреноблокаторы увеличивают риск повышения артериального давления, возникновения тяжёлой брадикардии, вплоть до AV блокады.

Лекарственные средства, стимулирующие центральную нервную систему, и другие симпатомиметики усиливают стимуляцию центральной нервной системы, обусловливая появление беспокойства, бессонницы, судорог, аритмии.

Одновременное применение с другими симпатомиметиками увеличивают прессорный эффект фенилпропаноламина.

Наличие тератогенного эффекта и проблемы, связанные с кормлением грудью, не установлены. В послеродовом периоде у женщин, принимавших фенилпропаноламин в рекомендуемых дозах и при передозировке, повышается риск развития психических нарушений. Фенилпропаноламин не рекомендуется назначать вовремя терапии ингибиторами МАО или в течение 2 недель после прекращения их приёма.

• АТХ

  R01BA01

• Фармакологические группы

  Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

  Регуляторы аппетита

• Коды МКБ 10

  E66 Ожирение

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J06.9 Острая инфекция верхних дыхательных путей неуточнённая

  J10 Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

  R05 Кашель

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)