Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

К адреномиметикам относят лекарственные препараты, являющиеся агонистами адренорецепторов. В зависимости от сродства к рецепторам они подразделяются на α-, β-, α- или β-адреномиметики с соответствующим индексом для подтипа (α₁-, α₂- и тд;). Симпатомиметики (эфедрин и тд;) оказывают опосредованное действие, усиливая выделение норадреналина из окончаний адренергических нервов (и тормозят его обратный захват), что вызывает соответствующие (адреномиметические) эффекты. Ядром большинства адреномиметических препаратов является β-фенилэтиламин. Наличие ОН-групп в 3 и 4 положениях бензольного кольца (эпинефрин, норэпинефрин) затрудняет прохождение гематоэнцефалического барьера (отсутствие влияния на центральную нервную систему при сильном периферическом прессорном эффекте). Действие адреномиметиков проявляется сужением большинства кровеносных сосудов, усилением сокращений миокарда, учащением пульса, повышением автоматизма и улучшением проводимости в сердечной мышце, расширением бронхов. Активация адренорецепторов приводит к повышению внутриклеточной концентрации кальция или цАМФ. Механизм действия симпатомиметиков в основном определяется их способностью вытеснять катехоламины из их нейрональных депо.

Особенности химической структуры симпатомиметиков — эфедрина и амфетамина (отсутствие одной или двух ОН-групп в фенольном кольце) — способствуют повышению биодоступности после приёма внутрь и увеличению длительности действия (не инактивируются КОМТ и МАО). Кроме того, повышается их проникновение в центральной нервной системе, чем определяются центральные эффекты (снижается ощущение утомления, потребность в сне, увеличивается работоспособность). По периферическому действию симпатомиметические препараты близки к адреналину. Из побочных явлений для них характерно развитие тремора, возбуждения, бессонницы.

Заслуживают внимания особые симпатомиметики, к которым относят местный анестетик кокаин и тирамин, являющийся продуктом метаболизма тирозина в организме и находящийся в высоких концентрациях в некоторых пищевых продуктах (сыр, вино и т.д.). Эти препараты, введённые парентерально, проявляют симпатомиметическую активность (суживают сосуды, повышают артериальное давление и т.д.), связанную с угнетением обратного захвата норадреналина (кокаин) или высвобождением запасов катехоламинов из депо (тирамин).

Основная область применения адрено- и симпатомиметиков — сердечно-сосудистые поражения (шок, в том числе анафилактический, коллапс, остановка сердца, гипотензия) и бронхолёгочные (бронхиальная астма) заболевания.