Феноксибензамин

Феноксибензамин — альфа-адреноблокатор продолжительного действия, расслабляет уретру и увеличивает раскрытие мочевого пузыря.

Абсорбция

Вариабельно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывается 20–30 % пероральной дозы.

После перорального приёма действие происходит постепенно в течение нескольких часов.

Альфа-адренергическая блокада сохраняется в течение 3–4 суток после перорального приёма однократной дозы, после приёма фиксированных суточных доз эффекты α-адреноблокации накапливаются в течение примерно 7 суток.

Распределение

Высокая жирорастворимость, может накапливаться в жире после приёма больших доз.

Неизвестно, проникает ли феноксибензамин через плацентарный барьер или проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Активно метаболизируется в печени. с образованием N-феноксиизопропилбензиламина.

Элиминация

Выводится с мочой и желчью. Период полувыведения составляет около 24 часов.

• Потоотделение и гипертония, связанные с феохромоцитомой;
• аденома предстательной железы.

• Повышенная чувствительность к феноксибензамину;
• состояния, при которых снижение артериального давления может быть нежелательным.

С осторожностью применять у пациентов с поражением почек.

Перорально (внутрь).

Феохромоцитома: дети — начальная доза 200 мкг/кг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно повышают на 200 мкг/кг, обычная поддерживающая доза 0,4–1,2 мг/кг/сут в 3–4 приёма, максимальная разовая доза 10 мг; взрослые — 10–40 мг 2–3 раза в сутки.

Аденома предстательной железы, взрослые: 10–20 мг/сут.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Частота встречаемости нежелательных реакций не определена.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы

Сонливость, утомляемость, подавление эякуляции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Раздражение желудочно-кишечного тракта.

Со стороны органа зрения

Миоз.

Со стороны органов дыхания

Заложенность носа.

Альфа-адреноблокирующий эффект феноксибензамина оставляет β-рецепторы без сопротивления; одновременный приём с препаратами, стимулирующими α- и β-адренергические рецепторы (например, адреналин), может вызвать выраженную гипотензивную реакцию и тахикардию.

Тахикардия, вызванная феноксибензамином, может спровоцировать возникновение ЗСН и стенокардии у пациентов с компенсированной ЗСН или ИБС.

Может усугубить симптомы респираторных инфекций.

С осторожностью применять у пациентов с выраженным церебральным или коронарным атеросклерозом.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  C04AX02

• Фармакологическая группа

  Альфа-адреноблокаторы

• Код МКБ 10

  N40 Гиперплазия предстательной железы

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)