Фенолдопам

Фенолдопам — быстродействующий сосудорасширяющий препарат, селективный агонист постсинаптических допаминергических рецепторов, при применении которого не происходит ухудшения перфузии почек, несмотря на снижение системного артериального давления. Может использоваться при большинстве осложнённых гипертонических кризов («соперник» нитропруссида натрия) и является альтернативой традиционным антигипертензивным препаратам для лечения больных с почечной недостаточностью. Это агонист дофаминовых D₁-рецепторов, также обладает умеренным сродством к α₂-адренорецепторам. Фенолдопам представляет собой рацемическую смесь, в которой R-изомер отвечает за биологическую активность. R-изомер имеет сродство к D₁-подобным рецепторам в 250 раз выше, чем S-изомер. Фенолдопам может увеличить концентрацию норадреналина в плазме крови.

У животных, показан сосудорасширяющий эффект фенолдопама на коронарные, почечные, брыжеечные и периферические артерий. Сосудорасширяющий эффект был продемонстрирован в почечных эфферентных и афферентных артериолах.

Фенолдопам назначается в виде постоянной инфузии в дозе от 0,01 до 1,6 мкг/кг/мин для создания постоянной концентрации в плазме, пропорциональной скорости введения.

Период полувыведения (T_½) около 5 минут.

Кратковременное лечение гипертонических кризов.

Глаукома.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения фенолдопама при беременности у человека не проведено. Исследования на животных выявили признаки материнской токсичности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Фенолдопам можно использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фенолдопама в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли фенолдопам в грудное человеческое молоко. Экспериментальные исследования показали выделение фенолдопама в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Внутривенно 0,025–0,3 мкг/кг/мин.

В некоторых клинических исследованиях использовались дозы до 1,6 мкг/кг/мин.

В большинстве случаев эффективны дозы 0,1–0,8 мкг/кг/мин.

• Артериальная гипотензия;
• головная боль;
• приливы;
• тошнота;
• тахикардия;
• гипокалиемия (редко).

Избегать одновременного применения фенолдопама с β-блокаторами. Если препараты применяются вместе, следует часто контролировать артериальное давление, поскольку гипотония может возникнуть в результате ингибирования β-блокаторами симпатического рефлекторного ответа на фенолдопам.

Увеличивает почечный кровоток, повышает клиренс креатинина.

Усиливает диурез и натрийурез.

Не образует токсичных метаболитов.

По последним данным, фенолдопам не следует использовать для профилактики рентгеноконтрастной нефропатии.

• АТХ

  C01CA19

• Фармакологическая группа

  Вазодилататоры

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)