Фенолдопам

Fenoldopam

Фармакологическое действие

Фенолдопам — быстродействующий сосудорасширяющий препарат, селективный агонист постсинаптических допаминергических рецепторов, при применении которого не происходит ухудшения перфузии почек, несмотря на снижение системного артериального давления. Может использоваться при большинстве осложнённых гипертонических кризов («соперник» нитропруссида натрия) и является альтернативой традиционным антигипертензивным препаратам для лечения больных с почечной недостаточностью. Это агонист дофаминовых D1-рецепторов, также обладает умеренным сродством к α2-адренорецепторам. Фенолдопам представляет собой рацемическую смесь, в которой R-изомер отвечает за биологическую активность. R-изомер имеет сродство к D1-подобным рецепторам в 250 раз выше, чем S-изомер. Фенолдопам может увеличить концентрацию норадреналина в плазме крови.

У животных, показан сосудорасширяющий эффект фенолдопама на коронарные, почечные, брыжеечные и периферические артерий. Сосудорасширяющий эффект был продемонстрирован в почечных эфферентных и афферентных артериолах.

Фармакокинетика

Фенолдопам назначается в виде постоянной инфузии в дозе от 0,01 до 1,6 мкг/кг/мин для создания постоянной концентрации в плазме, пропорциональной скорости введения.

Период полувыведения (T½) около 5 минут.

Показания

Кратковременное лечение гипертонических кризов.

С осторожностью

Глаукома.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения фенолдопама при беременности у человека не проведено. Исследования на животных выявили признаки материнской токсичности.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Фенолдопам можно использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения фенолдопама в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли фенолдопам в грудное человеческое молоко. Экспериментальные исследования показали выделение фенолдопама в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутривенно 0,025–0,3 мкг/кг/мин.

В некоторых клинических исследованиях использовались дозы до 1,6 мкг/кг/мин.

В большинстве случаев эффективны дозы 0,1–0,8 мкг/кг/мин.

Побочные действия

  • Артериальная гипотензия;
  • головная боль;
  • приливы;
  • тошнота;
  • тахикардия;
  • гипокалиемия (редко).

Особые указания

Увеличивает почечный кровоток, повышает клиренс креатинина.

Усиливает диурез и натрийурез.

Не образует токсичных метаболитов.

По последним данным, фенолдопам не следует использовать для профилактики рентгеноконтрастной нефропатии.

Классификация

  • АТХ

    C01CA19

  • Фармакологическая группа

  • Категория при беременности по FDA

    B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Фенолдопам:

Информация о действующем веществе Фенолдопам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Фенолдопам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.