Финастерид

Финастерид — противоопухолевый гормональный препарат. Ингибирует 5-альфа-редуктазу, превращающую тестостерон в более активный 5-альфа-дигидротестостерон, снижает его концентрацию в крови и ткани предстательной железы в течение 24 часов после перорального приёма.

Угнетает стимулирующее действие тестостерона на развитие опухоли. Подавление образования дигидротестостерона сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением симптомов непроходимости мочевыводящих путей. При постоянном приёме статистически значимый эффект регистрируется через 3 месяца (уменьшение объёма железы), 4 месяца (увеличение максимальной скорости тока мочи) и 7 месяцев (уменьшение общих симптомов и симптомов непроходимости мочевыводящих путей).

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 90 %. Выводится в виде метаболитов почками (39 %) и через кишечник (57 %). Период полувыведения (T_½) — 6–8 часов. Длительный (3–7 месяцев) приём в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70 %.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы.

Печёночной недостаточность.

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, так как он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Препарат не применяется у детей.

Суточная доза составляет 5 мг, кратность приёма — 1 раз в сутки. Лечение длительное.

Со стороны половой системы

Редко — импотенция, снижение либидо, уменьшение объёма эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, ангионевротический отёк.

Симптомы

Пациенты получали финастерид однократно в дозах до 400 мг, а при многократном применении — в дозах до 80 мг/день в течение 3 месяцев, при этом нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение

Передозировка финастерида не требует специального лечения.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома P450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H₂-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

У пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или резко сниженным током мочи необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии.

Перед началом терапии необходимо исключить заболевания, симулирующие доброкачественную гиперплазию предстательной железы — рак предстательной железы, стриктура уретры, гипотония мочевого пузыря, нарушения его иннервации и инфекционный простатит.

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с Финастеридом, он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Вызывает снижение простат-специфического антигена через 6 и 12 месяцев приёма на 41 и 48 % соответственно. Для исключения развития рака предстательной железы во время терапии финастеридом необходимо проводить обследование пациентов.

О неблагоприятном влиянии финастерида на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не сообщалось.

• АТХ

  D11AX10, G04CB01

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

• Коды МКБ 10

  N40 Гиперплазия предстательной железы

  R33 Задержка мочи

  R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)