Флюоксиместерон

Флюоксиместерон (флуоксиместерон) — синтетическое производное тестостерона, анаболический андрогенный стероид (ААС). Стимулирует рост и развитие половых органов и вторичных половых признаков у пациентов мужского пола с дефицитом андрогенов.

• Задержка полового развития у мальчиков;
• заместительная гормональная терапия при дефиците тестостерона у мужчин;
• рак молочной железы;
• послеродовое нагрубание молочных желёз у женщин.

• Гиперчувствительность;
• мужчины с раком молочной железы;
• мужчины с известным или подозреваемым раком предстательной железы
• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная и/или печёночная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гипертрофия предстательной железы с симптомами задержки мочи;
• апноэ во сне;
• у мальчиков в предпубертатном периоде;
• отсутствие адекватных методов контрацепции;
• беременность;
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения флюоксиместерона у беременных женщин не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время применения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности применение флюоксиместерона следует прекратить. Если флюоксиместерон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение флюоксиместерона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения флюоксиместерона в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли флюоксиместерон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения флюоксиместерона.

Перорально (внутрь).

Дети

Задержка полового развития у мальчиков: 2,5–20 мг/сут в течение 4–6 месяцев.

Взрослые

Мужчины — гипогонадизм: 5–20 мг/сут.

Женщины — рак молочной железы: 10–40 мг/сут в несколько приёмов в течение 1–3 месяца; послеродовое нагрубание молочных желёз: 2,5 мг после родов, затем 5–10 мг/сут в несколько приёмов в течение 4–5 суток.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — отёк, акне, болезненность груди, приапизм, менструальные нарушения, вирилизация.

Частота не определена — гинекомастия, подавление факторов свёртывания Ⅱ, Ⅴ, Ⅶ, анафилаксия.

Не поступало никаких сообщений об острой передозировке андрогенами.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

Гиперкальциемия может развиться у обездвиженных больных и у пациентов с раком молочной железы. Если это происходит, приём препарата следует прекратить.

Длительное использование высоких доз андрогенов (главным образом, 17-альфа алкил-андрогенов) связано с развитием аденомы печени, гепатоцеллюлярной карциномы и печёночной пурпуры –потенциально опасных для жизни осложнений.

Холестатический гепатит и желтуха может возникнуть при приёме 17-альфа-алкил-андрогенов. В этом случае приём препарата следует прекратить. Это состояние является обратимым при прекращении приёма препарата.

Применение андрогенов у гериатрических пациентов может привести к повышенному риску развития простатической гипертрофии и карциномы простаты, хотя отсутствуют убедительные доказательства в поддержку этой теории.

Отёк, с или без застойной сердечной недостаточности, может быть серьёзным осложнением у больных с ранее существовавшими сердечными, почечными или печёночным болезнями.

Гинекомастия может развиться и иногда сохраняется у пациентов с гипогонадизмом.

Андрогенную терапию следует использовать с осторожностью у мужчин с задержкой полового созревания. Андрогены могут ускорить созревание костей без компенсационного увеличения линейного роста. Влияние на созревание костей должно контролироваться путём оценки возраста кости запястья и руки каждые шесть месяцев.

Этот препарат не является безопасным и эффективным для улучшения спортивных результатов. Из-за потенциального риска серьёзных неблагоприятных последствий для здоровья, этот препарат не следует использовать для этой цели.

Флюоксиместерон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Флюоксиместерон включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

• АТХ

  G03BA01

• Фармакологические группы

  Андрогены, антиандрогены

  Анаболики

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)