Фтордезоксиглюкоза. 18F
Ftordesoxyglucose, 18 FРегистрационный номер
Торговое наименование
Фтордезоксиглюкоза. 18F
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения [с объём.акт.на дату изгототовл.]
Состав
1 мл препарата содержит:
. Активное вещество:
Фтордезоксиглюкоза, l8F 40-930 МБк
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фтордезоксиглюкоза [ F] является аналогом глюкозы, основного источника энергии для клеток мозга, отличаясь от неё только замещением гидроксильной группы при втором атоме углерода на изотоп фтор-18. Фтордезоксиглюкоза [l8F], введённая внутривенно, повторяет начальный участок метаболического пути глюкозы, проникая из сосудистого русла в межклеточное пространство и затем в~.клетки, где фосфорилируется гексокиназами. Продукт реакции — [|8Р]дезоксиглюкоза-6-фосфат, в отличие от фосфата глюкозы, не вступает в дальнейшие реакции и накапливается в клетках, это даёт возможность измерять трансмембранный перенос глюкозы и скорость гликолиза в тканях организма.
Различная скорость анаэробного гликолиза в доброкачественных и злокачественных опухолях позволяет использовать препарат в дифференциальной диагностике злокачественных опухолей различных нозологических форм и локализаций, определение регионального распространения и поиск отдалённых метастазов, оценивать эффективность проводимого лечения у онкологических больных. Кроме того, различный уровень потребления глюкозы нормальной и патологической тканью мозга позволяет проводить уточняющую диагностику эпилепсии, заболеваний головного мозга сосудистого, травматического генеза.
Фармакокинетика
После внутривенного введения радиофармпрепарат (РФП) "Фтордезоксиглюкоза, 18F" накапливается в органах и тканях. Максимальное накопление в головном мозге наблюдается в коре и глубоких структурах мозга; в сером веществе содержание препарата в 2 раза выше, чем в белом веществе. Соотношение накопления сердце-лёгкие составляет 220:1, сердце-кровь и сердце-печень составляет 14:1 и 10:1 соответственно. Низкое накопление препарата в печени и его быстрое выведение указывают на то, что фтордезоксиглюкоза [18F] не превращается в гликоген. Порядка 16 % от введённого количества РФП выводится из организма почками в течение первых 60 мин., и до 50 % препарата выводится через 135 мин. после инъекции. Оптимальное соотношение орган/фон при исследовании головного мозга достигается через 30- 40 минут после внутривенного введения РФП и сохраняется в течение 20–30 минут.
Степень накопления препарата "Фтордезоксиглюкоза, 18F" в клетках злокачественных опухолей коррелирует со степенью их злокачественности. Оптимальное соотношение опухоль/нормальная ткань наблюдается через 40–90 минут после введения препарата и сохраняется до 120-150 минут после введения. Наилучшие условия выявления злокачественных опухолей создаются при лёгкой гипогликемии, достигаемой голоданием в течение 4–6 часов, и водной нагрузке (приём внутрь 500-700 мл воды) после введения радиофармпрепарата. Голодание способствует повышенному захвату глюкозы клетками, а водная нагрузка ускоряет выведение радиофармпрепарата с мочой.
Показания
Препарат предназначен для диагностики методом позитронной эмиссионной томографии злокачественных и доброкачественных опухолей, эпилепсии, черепно-мозговой травмы, цереброваскулярных заболеваний и других видов заболеваний головного мозга, связанных с изменением метаболизма глюкозы у взрослых пациентов.
Противопоказания
Применение препарата противопоказано во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат "Фтордезоксиглюкоза, 18F" вводится внутривенно медленным болюсом через катетер, предварительно установленный в локтевой вене обследуемого. Вводимая доза составляет 122 МБк на 1 м2 площади поверхности тела, которая определяется на основании роста и массы тела обследуемого. Сканирование начинается через 40 минут после введения препарата и продолжается в течение 20 минут.
Количество зарегистрированных актов аннигиляции должно достигать 900000 — 1 000000 на один срез. Критерием патологического накопления препарата в отдельных областях головного мозга является превышение более чем на 15 % относительно контрлатерального участка мозга. Лучевые нагрузки.
Расчётная лучевая нагрузка на все тело при внутривенном введении диагностических доз препарата (150-555 МБк) составляет от 3,7 до 13,9 мЗв; на мочевой пузырь — от 17 до 64 мЗв, на селезёнку — от 24 до 98 мЗв. Эффективная эквивалентная доза на все тело составляет 0,024 мЗв/МБк.
Побочное действие
Побочных реакций при применении препарата в диагностических целях не выявлено.
Передозировка
При однократном введении передозировка маловероятна, в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлено.
Особые указания
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» ("ОСПОРБ-99"), «Нормами радиационной безопасности» (НРБ-99) и Методическими указаниями (МУ 2.6.1.1892-04) «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофампрепаратов».
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения с активностью 40-930 МБк/мл.
Раствор для внутривенного введения с активностью 40-930 МБк/мл на установленную дату и время поставки в вакуумированном стерильном флаконе для лекарственных средств вместимостью 10 мл. Флакон с паспортом помещают в комплект упаковочный транспортный для радиоактивных веществ. Инструкция по медицинскому применению прилагается.
Хранение
Препарат хранят в соответствии с "Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности” (ОСПОРБ-99).
Срок годности
12 часов со времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Для стационаров
Производитель
Институт мозга человека РАН, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтордезоксиглюкоза. 18F: