Гризеофульвин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
активного вещества: гризеофульвина (в пересчёте на активное вещество) — 125 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат, поливинилпирролидон (повидон) низкомолекулярный.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противогрибковый антибиотик, эффективен в отношении грибов рода Trichophyton, Microsporum, Epydermophyton Achorionum; вызывает нарушение структуры митотического веретена и синтеза клеточной стенки у хитинсодержащих грибов, подавляет деление грибковых клеток в метафазе и синтез белка из-за нарушения связи с матричной РНК. Накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, являющихся предшественниками кератина, делая кератин устойчивым к грибковой инвазии. По мере отделения инфицированного кератина происходит замена его здоровой тканью.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая: микрокристаллическая форма — 25-70 %, ультрамикрокристаллическая форма — почти 100 %. Приём жирной пищи усиливает всасывание. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме после приёма внутрь — 4-5 ч, максимальная концентрация препарата в плазме — 0,5-5 мг/л. Связь с белками плазмы — 80 %. Избирательно накапливается в роговом слое кожи и её придатках, а также в печени, жировой клетчатке, скелетной мускулатуре. Незначительное количество распределяется в жидкостях и тканях организма. Проникает через плаценту.
Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного). Период полувыведения препарата — 24 ч. Выводится почками (в том числе 1 % — в неизменённом виде) и через кишечник (36 % в неизменённом виде).
Показания
Микозы кожи, волос и ногтей (фавус, трихофития, микроспория волосистой части головы, микроспория гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, паховая эпидермофития, онихомикозы).
Противопоказания
Гиперчувствительность, порфирия, системная красная волчанка, волчаночноподобный синдром, системные заболевания крови, лейкопения, органические заболевания печени и почек, печёночная недостаточность, злокачественные новообразования, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет — эффективность и безопасность применения не изучены).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, за один или несколько приёмов.
Взрослым — в суточной дозе 500 мг. При тяжёлых микозах дозу увеличивают.
Детям — в суточной дозе 10 мг/кг.
Продолжительность лечения при тяжёлых микозах — до 12 месяцев.
Курс лечения при поражении кожи тела — 2–4 недели, волосистой части головы — 4–6 недель, стоп — 4–8 недель, пальцев рук — не менее 4 месяцев, пальцев ног — не менее 6 месяцев.
Высшая суточная доза — 1 г.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, усталость, бессонница, периферическая нейропатия, нарушения координации, дезориентация, парестезии конечностей, спутанность сознания
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кандидозный стоматит, гепатит
Со стороны органов кроветворения: гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, отёк Квинке фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Взаимодействие
Усиливает действие этанола.
Снижает активность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов непрямого типа действия вследствие индукции микросомальных ферментов печени.
Барбитураты и примидон уменьшают противогрибковую активность.
Особые указания
Гризеофульвин не применяют для лечения инфекций лёгкой степени тяжести, при которых достаточно назначение только противогрибковых средств для наружного применения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторный реакций
Форма выпуска
Таблетки, 125 мг.
Хранение
В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года 6 месяцев.
По истечении срока годности не применять.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Гризеофульвин: