Хлоропрокаин

Хлоропрокаин — местный анестетик.

Местные анестетики блокируют генерацию и проведение нервных импульсов за счет снижения проницаемости натрия и повышения порога потенциала действия.

Продолжительность действия — 30–60 мин; чем больше степень вазодилатации, вызываемой местным анестетиком, тем быстрее скорость всасывания и короче продолжительность действия.

Связь с белками плазмы сильная.

Объём распределения (V_d) — зависит от пути введения.

Начало действия 6–12 мин.

Метаболизм — холинэстераза плазмы; метаболиты — местные анестетики эфирного и амидного типа.

Элиминация в основном с мочой.

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия.

Повышенная чувствительность к парааминобензойной кислоте или парабенам.

Поясничную и каудальную эпидуральную анестезию следует использовать с особой осторожностью у лиц со следующими состояниями: существующие неврологические заболевания, деформации позвоночника, септицемия и тяжёлая гипертензия.

Следует учитывать общие и специфические противопоказания к спинальной анестезии независимо от применения местного анестетика (например, декомпенсированная сердечная недостаточность, гиповолемический шок, коагулопатия).

IV регионарная анестезия (анестетик вводится в конечность и позволяет ему прикрепиться, в то время как жгуты удерживают агент в нужной области)

Серьёзные проблемы с сердечной проводимостью.

Местная инфекция в месте предполагаемой люмбальной пункции.

Септицемия.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения хлоропрокаина у беременных женщин не проведено.

Местные анестетики, по-видимому, проникают через плаценту путём пассивной диффузии; однако скорость и степень диффузии значительно различаются среди разных препаратов и определяются: степенью связывания с белками плазмы, степенью ионизации и степенью растворимости в липидах.

Соотношение местных анестетиков между плодом и матерью, по-видимому, обратно пропорционально степени связывания с белками плазмы, поскольку для плацентарного переноса доступен только свободный, несвязанный препарат.

Спинальная анестезия может изменить силу родов за счёт изменений сократительной способности матки или усилий матери по изгнанию.

Сообщалось также, что синальная анестезия продлевает 2-ой период родов, устраняя у роженицы рефлекторные позывы к потуге или нарушая двигательную функцию.

Акушерская анестезия может увеличить потребность в использовании щипцов.

Гипотония у матери возникла в результате регионарной анестезии; местные анестетики вызывают расширение сосудов, блокируя симпатические нервы.

Следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений плода, настоятельно рекомендуется использовать электронный мониторинг плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения хлоропрокаина в период грудного вскармливания не проведено.

Назначение хлоропрокаина при беременности после оценки соотношения польза/риск для матери и ребёнка.

Фертильность

Данные о возможном влиянии хлоропрокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Дети и взрослые, регионарная анестезия. Доза зависит от вида вмешательства, требуемой глубины и длительности анестезии, местного кровоснабжения, необходимой миорелаксации.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — процедурная боль (16%);

Часто — гипотония (4,9%), боль в месте инъекции (3,7%).

Частота не определена — беспокойство, головокружение, беспокойство, тремор, звон в ушах, затуманенное зрение; (серьёзные) — брадиаритмия, остановка сердца, гипотония, возбуждение, депрессия, эпилептический припадок, анафилаксия, остановка дыхания.

Постмаркетинговые данные

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая крапивницу, зуд, мультиформную эритему, ангионевротический отёк с возможной обструкцией дыхательных путей), анафилаксия.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: послеоперационная задержка мочи, замедленное восстановление после анестезии, осложнения анестезии.

Общие нарушения и состояния в месте введения: ощущение жара, недомогание.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в паху, боль в конечностях.

Нарушения со стороны нервной системы: беспокойство, парестезии, головокружение, тремор, судороги, оральная парестезия, оральная гипестезия, нарушение слуха, нарушения зрения, нечёткость зрения, шум в ушах, нарушения речи, потеря сознания, периферическая нейропатия, сонливость, непреднамеренная полная спинальная блокада, мочевой и анальное недержание, расстройства промежности и сексуальная дисфункция, арахноидит, акатизия, предобморочное состояние, ощущение жжения, травма спинного мозга, синдром конского хвоста, гипестезия, дизестезия, двигательная дисфункция, миоклонус, фантомные боли, головная боль

Нарушения со стороны органа зрения: диплопия, светобоязнь.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, гипертония, гипотония, аритмия, угнетение миокарда, остановка сердца.

Нарушения со стороны психики: тревога.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания, одышка, остановка дыхания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N01BA04, S01HA08

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)