Икосапент этил

Икосапент этил — этиловый эфир омега-3 полиненасыщенной жирной кислоты — эйкозапентаеновой кислоты. Эйкозапентаеновая кислота сокращает синтез и/или секрецию липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и повышает клиренс триглицеридов из циркулирующих липопротеинов очень низкой плотности.

Всасывание

После приёма внутрь препарат деэтерифицируется в процессе абсорбции, а активный метаболит абсорбируется в тонкой кишке и попадает в системный кровоток главным образом через лимфатическую систему грудного протока. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 5 часов.

Распределение

Объём распределения (V_d) — 88 литров. Большая часть эйкозапентаеновой кислоты, циркулирующей в плазме крови, содержится в фосфолипидах, триглицеридах и сложных эфирах холестерина, и <1 % присутствует в виде неэтерифицированной жирной кислоты.

Связь с белками плазмы — 99 %.

Биотрансформация и выведение

Метаболизируется преимущественно в печени с помощью бета-окисления. Бета-окисление расщепляет длинную углеродную цепь эйкозапентаеновой кислоты, превращая в ацетил-кофермент А, который преобразуется в энергию в цикле Кребса.

Метаболизм с помощью цитохрома P450 является второстепенным путём элиминации эйкозапентаеновой кислоты (EPA). Клиренс (Cl) — 684 мл/ч.

Период полувыведения (T_½) — 89 часов. Не подвергается почечной экскреции.

В качестве дополнения к диете для снижения уровня триглицеридов при тяжёлой (≥500 мг/дл) гипертриглицеридемии у взрослых пациентов.

Гиперчувствительность.

С осторожностью.

Перорально.

2 г 2 раза в сутки.

Боли в суставах.

Антикоагулянты

Опубликованы исследования, которые демонстрировали удлинение времени кровотечения на фоне приёма омега-3 жирных кислот. Удлинение времени кровотечения в этих исследованиях не превышало пределов нормы и не приводило к развитию клинически значимых кровотечений.

Лабораторные показатели

При печёночной недостаточности необходим мониторинг уровней аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Аллергические реакции на рыбу

Препарат содержит этиловые эфиры омега-3 эйкозапентаеновой кислоты, полученные из рыбьего жира. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с гиперчувствительностью к рыбе и/или моллюскам в анамнезе.

• Код МКБ 10

  E78.1 Чистая гиперглицеридемия