Иделалисиб

Иделалисиб — мощный низкомолекулярный ингибитор дельта-изоформы фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3Kδ), которая высоко экспрессируется в злокачественных лимфоидных B-клетках. Ингибирование PI3Kδ приводит к апоптозу клеток злокачественной опухоли. Кроме того, иделалисиб ингибирует несколько сигнальных путей, включая B-клеточный рецептор, передачу сигналов CXCR4 и CXCR5, которые могут играть важную роль в патофизиологии CLL.

Иделалисиб является препаратом второй линии терапии для пациентов с рецидивом B-клеточного хронического лимфолейкоза (B-ХЛЛ). Иделалисиб обычно используется в комбинации с ритуксимабом, но может быть использован также у пациентов, у которых терапия ритуксимабом противопоказана или неэффективна в связи с сопутствующими заболеваниями или непереносимостью ритуксимаба. Также применяется для лечения пациентов с рецидивом фолликулярной B-клеточной неходжкинской лимфомы и с рецидивом мелкоклеточной лимфомы. Иделалисиб предназначен для использования у пациентов, которые ранее получили по меньшей мере два курса системной химиотерапии без эффекта либо с рецидивом после первоначального эффекта.

• Повышенная чувствительность к иделалисибу;
• беременность;
• лактация;
• отсутствие адекватных мер контрацепции.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения иделалисиба при беременности у человека не проведено.

На основании результатов исследований на животных и механизма действия иделалисиба, препарат может вызывать снижение веса плода, внешние пороки развития и изменения скелета.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. Если иделалисиб применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение иделалисиба у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения иделалисиба в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли иделалисиб в грудное человеческое молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Иделалисиб противопоказан при кормлении грудью.

Клинические симптомы: диарея, лихорадка (гипертермия), усталость, тошнота, кашель, пневмония, боль в животе, озноб и сыпь. Лаборатория патологии могут включать: нейтропения, гипертриглицеридемия, гипергликемия и повышенный уровень печёночных ферментов. Безопасность и эффективность иделалисиба в терапии рецидива FL и рецидива SLL были исследованы в клиническом испытании с участием 123 представителей с медленно растущей (вялотекущей) неходжкинской лимфомой. Все участники были обработаны Zydelig и были оценены за полное или частичное исчезновение их рака после лечения (частота объективного ответа, или ORR). Результаты показали 54 % участников с рецидивом Флорида и 58 % участников с SLL испытали ORR.

• АТХ

  L01XX47, L01EM01

• Фармакологическая группа

  Противоопухолевые средства — ингибиторы протеинкиназ

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)