Индолкарбинол

Indolcarbinol

Фармакологическое действие

Индолкарбинол обладает антипролиферативным и антиэстрогенным действием.

Фармакодинамика

Корректирует патологические гиперпластические процессы в молочной железе. Механизм действия индолкарбинола обусдовлен антипролиферативным и антиэстрогенным эффектом. Избирательно вызывает гибель клеток молочной железы, которые имеют аномально высокую пролиферативную активность. Модулирует систему цитохрома P450 так, что его изоферменты гидроксилируют во втором положении эстрогены с образованием 2-гидроксиэстрона (2-OHE1). Полученный метаболит является антагонистом эстрогеновых рецепторов и блокирует их активацию не только эстрогенами, но их опасными метаболитами (например, 16-альфагидроксиэстрон). Так подавляется индукция эстрогензависимых генов, и клетка перестаёт получать чрезмерную эстрогензависимую стимуляцию.

Индолкарбинол также способствует снятию эпигенетической модификации генов-супрессоров опухолевого роста и блокирует другие сигнальные механизмы (цитокиновые), стимулирующие патологический клеточный рост в тканях молочной железы, посредством подавления сигнальных каскадов от соответствующих рецепторов.

Курсовое применение препарата способствует уменьшению интенсивности и исчезновению болевого синдрома в молочной железе при циклической масталгии (мастодинии).

Использование индолкарбинола к увеличению массы тела не приводит. Индолкарбинол является практически нетоксичным препаратом, величина полулетальности составляет более 5 г/кг.

Показания

Циклическая масталгия, в том числе на фоне доброкачественной гиперплазии молочной железы.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к индолкарбинолу;
  • наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
  • беременность;
  • лактация
  • возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Применение индолкарбинола в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

В случае применения индолкарбинола необходимо отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии, переносимости индолкарбинола и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны половых органов и молочной железы

Нарушения менструального цикла в виде удлинения или укорочения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боль в эпигастральной области.

Лабораторные и инструментальные данные

Повышение концентрации тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов, пролактина и эстрадиола; снижение концентрации креатинина; эозинофилия.

Со стороны обмена веществ и питания

Снижение массы тела.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея.

Лечение

Специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Индолкарбинол влияет на активность изоферментов цитохрома P450, поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении с лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвуют изоферменты цитохрома P450 (непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, пероральные гипогликемические средства, антиаритмические, противоэпилептические, препараты наперстянки, препараты половых гормонов), так как может потребоваться коррекция их дозы.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Индолкарбинол:

Информация о действующем веществе Индолкарбинол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Индолкарбинол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.