Каботегравир

Каботегравир — противовирусный препарат для лечения и профилактики ВИЧ-инфекции, ингибитор интегразы со структурой аналогичной долутегравиру, предотвращает интеграцию вирусной ДНК в геном хозяина и подавляет репликацию ВИЧ. В экспериментальных исследованиях инъекционной пролонгированной формы каботегравира (наночастицы), показан исключительно длительный биологический период полувыведения (T_½) — 21–50 дней после однократного приёма. Теоретически это может способствовать подавлению ВИЧ с помощью дозирования 1 раз в 3 месяца.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) при пероральном приёме — 3 ч. При одновременном приёме пищи незначительно увеличивается концентрация в плазме крови — клинического значения не имеет. После внутримышечного введения медленно всасывается в кровоток, TC_max составляет около 7 дней.

Связь с белками плазы — >99 %. Инактивируется в организме путём глюкуронизации, главным образом ферментом UGT1A1 и в гораздо меньшей степени UGT1A9. Свыше 90 % циркулирующего вещества составляет неизменённый каботегравир. Период полувыведения (T_½) — 41 ч (пероральный приём), 5,6–11,5 ч (инъекционное введение). Экскреция: с мочой — 27 %, с фекалиями — 59 %.

• Профилактика ВИЧ.

• ВИЧ-1 инфекция (в составе комбинации Каботегравир + Рилпивирин).

• Гиперчувствительность;
• одновременное применение с индукторами UGT1A1/1A9, такими как карбамазепин, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, рифампин и рифапентин. Эти препараты значительно снижают концентрацию каботегравира и могут снизить его эффективность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения каботегравира при беременности не проведено. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Каботегравир обнаруживается в системном кровотоке после прекращения внутримышечных инъекций через 12 месяцев или дольше, следует учитывать возможность воздействия на плод во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения каботегравира в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли каботегравир с человеческим грудным молоком. Экспериментальные исследования выявили каботегравир в плазме детёнышей животных находящихся на ГВ.

ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ ребёнку.

Перорально, внутримышечно.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Нечасто — головная боль, тошнота, ненормальные сновидения, беспокойство, бессонница.

Частота не определена — гиперчувствительность, гепатотоксичность, депрессия.

• АТХ

  J05AJ04

• Фармакологическая группа

  Препараты для лечения ВИЧ-инфекции

• Коды МКБ 10

  B20–B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

  B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)