Карисопродол

Карисопродол (каризопродол) — центральный миорелаксант. Точный механизм действия до конца не выяснен, оказывает седативное действие, расслабляет скелетную мускулатуру. Не действует непосредственно на скелетные мышцы, но влияет непосредственно на центральную нервную систему (ЦНС). У животных кариcопродол блокирует межнейрональную активность и подавляет передачу полисинаптических нейронов в спинной мозг и ретикулярную формацию головного мозга. Карисопродол также метаболизируется до мепробамата, который обладает анксиолитическим и седативным действием.

Начало действия — быстрое, продолжительность действия — 4–6 часов. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 90–120 минут.

Метаболизируется в печени с помощью CYP2C19 до активного метаболита (мепробамата). Связь с белками плазмы — карисопродол (<70 %), мепробамат (<25 %).

Период полувыведения (T_½) — карисопродол: около 2 часов; мепробамат — около 10 часов.

Болезненный мышечный спазм при заболеваниях и травмах опорно-двигательного аппарата (в сочетании с физиотерапией и другими препаратами).

• Повышенная чувствительность к карисопродолу;
• алкоголизм;
• миастения;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• склонность к лекарственной зависимости;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения карисопродола при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Исследования на животных выявили проникновение карисопродола через плацентарный барьер, неблагоприятные последствия воздействия препарата для роста плода и послеродовой выживаемости. Исследования на животных не дали адекватной оценки тератогенных эффектов. Исследования на животных показали снижение веса семенников и подвижности сперматозоидов при применении прапарата в дозе 1 200 мг/кг/день.

Применение карисопродола в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения карисопродола в период грудного вскармливания не проведено.

Карисопродол и его метаболиты проникают в грудное молоко (существует риск седации новорождённого).

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь.

Дети 5–12 лет: 6,25 мг/кг 4 раза в сутки.

Дети старше 12 лет и взрослые: 350 мг 4 раза в сутки.

Со стороны нервной системы

Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Прочие

Аллергические реакции.

Усиливает действие снотворных, анальгетиков.

Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.

Карисопродол следует использовать только в течение коротких периодов (до 2 или 3 недель); доказательства эффективности для более длительного использования не были установлены.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

• АТХ

  M03BA02

• Фармакологическая группа

  Анксиолитики

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)