Мепробамат

Мепробамат — анксиолитик небензодиазепиновой структуры, оказывает анксиолитический и миорелаксирующий эффекты, политропное угнетающее действие на различные отделы центральной нервной системы, включая таламус и лимбическую систему. Миорелаксирующее действие обусловлено торможением передачи возбуждения в области вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, таламуса и гипоталамуса. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела. Он также является метаболитом миорелаксанта центрального действия — карисопродола.

Эффективен при нервно-психических заболеваниях, сопровождающихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, нарушением сна, а также при психоневротических состояниях, связанных с тяжёлыми соматическими заболеваниями. В качестве успокаивающего средства используют при нейроциркуляторной дистонии, начальных формах артериальной гипертензии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кожном зуде и др.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 10 часов. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (концентрация в грудном молоке в 2–4 раза превышает концентрацию в плазме крови матери). Выводится в основном почками (8–19 % в неизменённом виде).

• Неврозы;
• тревожность;
• нервное напряжение;
• бессонница, климакс;
• предменструальный синдром;
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, кожный зуд.

• Повышенная чувствительность к мепробамату и другим производным карбамата;
• алкоголизм;
• склонность к лекарственной зависимости, в том числе в анамнезе;
• эпилепсия;
• миастения, печёночная и/или почечная недостаточность;
• острая перемежающаяся порфирия;
• беременность (особенно I триместр);
• лактация (кормление грудью);
• возраст до 3 лет.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мепробамата при беременности не проведено.

Мепробамат проникает через плаценту и увеличивает риск развития у плода врождённых (особенно в I триместре).

В период лечения мепробаматом пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если мепробамат применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение мепробамата у беременных женщин противопоказано, особенно в I триместре.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения мепробамата в период грудного вскармливания не проведено.

Мепробамат проникает в грудное молоко.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Назначают внутрь (после еды) в таблетках в дозе 0,2–0,4 г на приём 2–3 раза в день. Суточная доза при необходимости может быть увеличена до 2–3 г. При бессоннице принимают 0,2–0,4–0,6 г перед сном.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г.

Детям препарат назначают в меньших дозах: в возрасте 3–8 лет — по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день, 8–14 лет — по 0,2 г 2–3 раза в день. Курс лечения продолжается в среднем 1–2 месяца. Во избежание развития синдрома «отмены» прекращают лечение постепенно.

Со стороны нервной системы

Слабость, сонливость, головная боль, головокружение, бессонница, нарушение памяти и внимания, гипорефлексия, тревожность, парадоксальное возбуждение, парестезии, атаксия, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмии, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема и эксфолиативный дерматит.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, апластическая анемия.

Прочие

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», угнетение дыхательного центра.

Симптомы острой токсичности

Выраженная спутанность сознания; тяжёлое головокружение; одышка или медленное или затруднённое дыхание; замедленное сердцебиение; значительная слабость.

Симптомы хронической токсичности

Длительное головокружение; смазанная речь; пошатывание.

Лечение

Промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективен диурез (под контролем, во избежание дегидратации), в том числе осмотический диурез (с применением маннита), гемодиализ и перитонеальный диализ.

Усиливает эффекты алкоголя, анальгетиков, антипсихотических средств (нейролептиков), препаратов для общей анестезии, снотворных и гипотензивных лекарственных средств, периферических миорелаксантов.

Пациентам пожилого возраста следует назначать меньшие дозы.

Отмену лечения проводят постепенно (во избежание развития синдрома отмены).

Вызываемое снижение слюноотделения может привести к повышению риска развития пародонтоза, кандидоза и кариеса.

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05BC01

• Фармакологическая группа

  Анксиолитики

• Коды МКБ 10

  F48.0 Hеврастения

  G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]

  N94.3 Синдром предменструального напряжения

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

• Категория при беременности по FDA

  D (риск доказан)