Холина альфосцерат
Choline alfoscerateРегистрационный номер
Торговое наименование
Холина альфосцерат
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: | |
Холина альфосцерата гидрат (в пересчёте на холина альфосцерат) | 250,0 мг |
Вспомогательное вещество: | |
до 1,0 мл |
Описание
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Холина альфосцерат является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему.
В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения).
Альфосцерат биотрансформируется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов. Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.
Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.
Оказывает профилактическое и корректирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфолипидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности.
Таким образом, фармакодинамические исследования показали, что холина альфосцерат действует на: синаптическую, в том числе холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию); пластичность нейронной мембраны; функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические характеристики радиоактивно меченного препарата были сходны у разных видов животных (крысы, собаки, обезьяны) и заключались в следующем: всасывание из желудочно-кишечного тракта полное и быстрое; быстрое накопление и распределение в различных органах и тканях, включая головной мозг, почечная экскреция составляет около 10 % введённой дозы за 96 часов; концентрация препарата выше в головном мозге, в сравнении с холином, меченым тритием.
Показания
- Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге;
- последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания;
- нарушения поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса;
- старческая псевдомеланхолия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к холина альфосцерату;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Данные о необходимости применения препарата с осторожностью отсутствуют.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (капельно, медленно).
Взрослые
Внутримышечно или внутривенно в дозе 1 000 мг (1 ампула) в сутки. При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60–80 капель в минуту.
Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней.
Дозы и длительность лечения, при необходимости и хорошей переносимости могут быть увеличены лечащим врачом в зависимости от клинической картины, особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Дети
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Побочное действие
Возможное возникновение тошноты (которая, главным образом, является следствием вторичной допаминергической активации), очень редко возможны боль в животе и кратковременная спутанность сознания. В таком случае необходимо уменьшить используемую дозу препарата.
Передозировка
Симптомы: тошнота.
При появлении данного симптома рекомендуется снизить дозу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимого взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не установлено.
Особые указания
Тошнота может быть следствием допаминергической активации.
Эффективность и безопасность у детей до 18 лет не установлена.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения, 250 мг/мл.
По 4 мл в ампулах из нейтрального стекла марки НС-3 или боросиликатного бесцветного стекла 1 -го гидролитического класса.
По 3, 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
По 1, 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению препарата, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точками и надсечками скарификатор ампульный не вкладывают).
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биосинтез, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Холина альфосцерат: