Кломифен

Кломифен — стимулятор продукции гонадотропинов. Антиэстроген нестероидной структуры, действие которого обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами яичников и гипофиза. В малых дозах усиливает секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулирует овуляцию. При низком содержании в организме эндогенных эстрогенов оказывает умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, способствует секреции гонадотропинов. В больших дозах тормозит секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью не обладает.

При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Метаболизируется в печени. Экскретируется с желчью, подвергается энтерогепатической рециркуляции. Из организма выводится с фекалиями. Период полувыведения оставляет 5–7 дней.

Бесплодие:

• ановуляторное бесплодие (индукция овуляции);
• дисфункциональная метроррагия;
• аменорея (дисгонадотропная форма);
• вторичная аменорея;
• постконтрацептивная аменорея;
• галакторея (на фоне опухоли гипофиза);
• синдром поликистозных яичников (синдром Штейна-Левенталя);
• синдром Киари-Фроммеля;
• андрогенная недостаточность;
• олигоспермия;
• диагностика нарушений гонадотропной функции гипофиза.

• Повышенная чувствительность к кломифену;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• киста яичника (за исключением синдрома поликистоза яичников);
• опухоль или гипофункция гипофиза;
• нарушения функции щитовидной железы или надпочечников;
• метроррагия неясной этиологии;
• длительно существующие или недавно развившиеся нарушения зрения;
• новообразования половых органов;
• эндометриоз;
• недостаточность функции яичников на фоне гиперпролактинемии;
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы (для лекарственных форм, содержащих лактозу);
• беременность;
• лактация.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Кратность приёма устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, схемы лечения, эффективности терапии, переносимости кломифена и лекарственной формы.

Для стимуляции овуляции назначают по 50 мг 1 раз в день перед сном, начиная с 5 дня менструального цикла, в течение 5 дней (при отсутствии цикла — в любое время). При отсутствии эффекта (овуляция не развивается в течение 30 дней) увеличивают дозу до 150 мг/сут или удлиняют курс до 10 дней. Курсовая доза должна не превышать 1 г. Развитие овуляции определяется по наличию двухфазной базальной температуры, среднему циклическому повышению продукции ЛГ, росту сывороточного прогестерона во время вероятной средней фазы лютеинизации или при менструальном кровотечении женщин с аменореей. Если овуляция имеет место, а беременности нет, то следует повторить приём той же самой дозы при следующем лечебном курсе. Если после вероятно состоявшейся овуляции не последовало менструального кровотечения, следует принять во внимание возможность беременности, и перед новым курсом лечения эту возможность необходимо исключить.

Мужчинам назначают по 50 мг 1–2 раза в день в течение 3–4 месяцев (необходим систематический контроль сперматограммы).

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, сонливость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, гастралгия, метеоризм, диарея.

Аллергические реакции

Редко — сыпь, аллергический дерматит, вазомоторные расстройства.

Со стороны мочеполовой системы

Редко — полиурия, учащение мочеиспускания, боли в низу живота, дисменорея, меноррагия, увеличение размеров яичника (в том числе кистозное).

Прочие

Увеличение массы тела, «приливы» крови к лицу, редко — снижение остроты зрения, алопеция, болезненность в области грудных желёз.

Симптомы

Тошнота, рвота, «приливы» крови к лицу, нарушение зрения.

Лечение

Отмена препарата (симптомы передозировки проходят самостоятельно).

Приём кломифена несовместим с приёмом препаратов гонадотропных гормонов.

Повышает вероятность развития многоплодной беременности.

Препарат эффективен при достаточном уровне эндогенных эстрогенов, менее эффективен при низком уровне эстрогенов и практически неэффективен при низкой концентрации гонадотропных гормонов гипофиза.

В процессе лечения кломифеном необходимо постоянное наблюдение гинеколога, следует осуществлять контроль функции яичников, влагалищные исследования, наблюдать за феноменом «зрачка».

В период лечения кломифеном необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Кломифен может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Кломифен относится к запрещённым WADA антиэстрогенным субстанциям (антиэстрогены и селективные модуляторы рецепторов эстрогенов (SERMs)).

Не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

Глоссарий

• АТХ

  G03GB02

• Фармакологическая группа

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  E28 Дисфункция яичников

  E28.2 Синдром поликистоза яичников

  N46 Мужское бесплодие

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N97 Женское бесплодие

  O92.6 Галакторея

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)