Ландиолол

Ландиолол — ультракороткодействующий кардиоселективный блокатор β₁-адренорецепторов, обладает антиаритмическим действием. Эффективно снижает частоту сердечных сокращений с меньшим отрицательным влиянием на артериальное давление и сократительную способность миокарда. Ландиолол, по сравнению с другими бета-блокаторами, имеет самый короткий T_½ (период полувыведения) — 3–4 минуты. Характеризуется сверхбыстрым началом действия (частота сердечных сокращений начинает уменьшаться сразу после завершения приёма) и предопределяемой эффективностью при неактивных метаболитах (частота сердечных сокращений возвращается к исходным уровням через 0,5 часа после завершения приёма гидрохлорида ландиолола).

Считается, что структура ландиолола вызывает меньше гипотензивных побочных эффектов по сравнению с другими β-адреноблокаторами. Это оказывает положительное влияние на лечение пациентов, когда желательно снижение частоты сердечных сокращений без снижения артериального давления.

Ландиолол был разработан путём изменения химической структуры эсмолола для получения соединения с более высокой скоростью кардиоселективности и большей эффективностью без увеличения продолжительности его действия.

Для предотвращения послеоперационных тахиаритмий, таких как фибрилляция предсердий после аортокоронарного шунтирования.

• Гиперчувствительность;
• тяжёлая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, блокада сердца выше первой степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• лёгочная гипертензия.

Применение в период беременности

Данные о применении ландиолола у беременных женщин отсутствуют.

Ландиолол проникает через плацентарный барьер у крыс.

Новорождённые, рождённые от матерей, принимавших ландиолол во время беременности, могут подвергаться риску развития гипотонии, гипогликемии, брадикардии и угнетения дыхания.

Необходим мониторинг новорождённых, подвергшихся воздействию во время беременности и родов, на предмет гипотонии, гипогликемии, брадикардии и угнетения дыхания и проводите соответствующее лечение.

Исследования на животных

Введение беременным крысам показало распределение в плаценте и плоде.

В исследованиях по репродукции животных не наблюдалось токсичности для эмбриона и плода у крыс и кроликов во время органогенеза при воздействии на крыс в ~2,7 раза большем, чем воздействие на человека при максимальной рекомендуемой дозе для человека.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение в период грудного вскармливания

Нет информации, касающейся экскреции ландиолола в грудное молоко. Однако в человеческом молоке обнаружены и другие β-блокаторы. Необъодимо при назначении учитывать соотношение польза/риск для матери и ребёнка.

Фертильность

Данные о возможном влиянии ландиолола на фертильность у животных и у человека отсутствуют.

У пациентов с лёгкой степенью тяжести печёночной недостаточности (класс A по классификации Чайлд-Пью) — рекомендуется более консервативное титрование дозы.

Пациенты с печёночной недостаточностью средней и тяжёлой степени тяжести (класс B и  С по классификации Чайлд-Пью) — не изучено, избегать использования.

Влияние на фармакокинетику неизвестно.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Внутривенно.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — гипотония (9,9%).

Частота не определена — брадикардия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, реакции в месте инфузии, гиперкалиемия, гиперкалиемический почечный канальцевый ацидоз, гиперчувствительность.

Снижение артериального давления — быстро проходит после отмены ландиолола.

Во время приёма ландиолола необходим мониторинг сердечной функции.

• АТХ

  C07AB14

• Фармакологическая группа

  Бета-адреноблокаторы

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)