Левамизол

Levamisole

Фармакологическое действие

Левамизол — противогельминтный препарат. Высокоэффективен при аскаридозе, менее эффективен при трихостронгилоидозе, некаторозе, стронгилоидозе, анкилостомидозе. Вызывает деполяризацию мембраны мышц гельминтов, блокирует сукцинатдегидрогеназу, угнетает фумаратредуктазу, нарушая течение биоэнергетических процессов гельминтов. Парализованные нематоды удаляются из организма нормальной перистальтикой кишечника в течение 24 часов после приёма препарата.

Левамизол обладает также иммуномодулирующим действием: увеличивает выработку антител на различные антигены, усиливает T-клеточный ответ, активируя T-лимфоциты, стимулирует их пролиферацию, повышает функции моноцитов, макрофагов и нейтрофилов (их способность к хемотаксису, адгезии и фагоцитозу).

Фармакокинетика

После приёма внутрь левамизол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 1,5–2 часа. Левамизол подвергается интенсивному метаболизму в печени, основные его метаболиты — n-гидрокси-левамизол и его глюкуронид. Период полувыведения (T½) из плазмы составляет 3–4 часа, а для метаболитов — 16 часов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в небольшом количестве — с калом. Около 5 % выводится с фекалиями, причём менее 0,2 % в неизменённом виде; более 95 % выводится почками, их них около 5 % в неизменённом виде и 12 % в виде глюкуронида п-гидрокси-левамизола.

Показания

  • Аскаридоз;
  • анкилостомоз;
  • некатороз;
  • стронгилоидоз;
  • трихостронгилоидоз;
  • трихоцефалез;
  • энтеробиоз;
  • токсоплазмоз.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к левамизолу;
  • агранулоцитоз, вызванный лекарственными препаратами в анамнезе;
  • беременность;
  • лактация.

С осторожностью

  • Печёночная и/или почечная недостаточность;
  • угнетение костномозгового кроветворения;
  • цереброваскулярная недостаточность;
  • острая фаза лейкоза.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения левамизола при беременности не проведено.

Исследования на животных выявили признаки эмбриотоксичности.

Применение левамизола в период беременности не рекомендуется, за исключением случав клинической необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения левамизола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли левамизол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Токсоплазмоз: 150 мг/сут за один приём в течение 3 дней (2–3 курса с перерывами 1 неделю).

Гельминтозы: однократно, перед сном — взрослым 150 мг Левамизола, детям — из расчёта 2,5 мг/кг. При необходимости — повторный курс через 1 неделю.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота, диарея, боль в животе, панкреатит, повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ); редко — изъязвление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы

Головная боль, парестезии, периферическая полиневропатия, обонятельные галлюцинации, генерализованные судороги, энцефалитоподобный синдром (связан с демиелинизацией нервных волокон), нарушение речи, летаргия; редко — утомляемость, тремор, нарушения сна, спутанность сознания, атаксия.

Со стороны органов кроветворения

Лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы

Поражение почек, гиперкреатининемия.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, эксфолиативный дерматит.

Прочие

Маточные кровотечения, периорбитальный отёк, миастения; редко — извращение вкуса; крайне редко — иридоциклит, васкулит, лимфоаденопатия.

Передозировка

Симптомы

Сообщалось о летальных исходах: у 3-летнего ребёнка — при дозе 15 мг/кг и взрослого — при дозе 32 мг/кг.

При введении большой дозы левамизола (свыше 600 мг) были описаны следующие признаки интоксикации: тошнота, рвота, сонливость, судороги, понос, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Лечение

При случайной передозировке и, если после приёма препарата не прошло много времени, проводится промывание желудка. Необходим мониторинг жизненно важных функций организма и проведение симптоматической терапии.

При наличии признаков антихолинэстеразного действия можно ввести атропин.

Взаимодействие

При одновременном приёме левамизола со спиртными напитками наблюдаются дисульфирамоподобные явления.

Левамизол несовместим с липофильными соединениями (например тетрахлорметан, тетрахлорэтилен, хлороформ, эфир), так как возможно усиление его токсичности, с лекарственными препаратами, вызывающими лейкопению.

Приём левамизола усиливает эффекты фенитоина и непрямых антикоагулянтов.

Миелотоксические препараты усиливают проявления гематотоксичности левамизола.

Особые указания

Перед началом лечения левамизолом необходимо провести клинический и биохимический анализ периферической крови.

Во время и после приёма препарата в течение 24 часов нельзя употреблять спиртные напитки.

Использование левамизола иногда приводило к развитию агранулоцитоза (в некоторых случаях с летальным исходом), который часто сопровождался гриппоподобным синдромом, в том числе повышением температуры тела, ознобом, болью в костях. В связи с этим необходимо не реже 1 раза в 3 недели проводить развёрнутый клинический анализ крови. Однако у небольшого числа пациентов агранулоцитоз проходит бессимптомно. Гриппоподобный синдром может встречаться и в отсутствие агранулоцитоза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что при приёме левамизола может возникнуть преходящее, слабо выраженное головокружение следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или при работе с механизмами в течение всего курса лечения.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Левамизол:

Информация о действующем веществе Левамизол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Левамизол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.