Атропин

Atropine

Фармакологическое действие

Атропин — антихолинергический (М — холиноблокатор), растительный алкалоид. Содержится в растениях семейства паслёновых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и других.

Атропин оказывает холинолитическое действие.

Фармакодинамика

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желёз. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в том числе бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергичсским действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона.

В токсических дозах атропин стимулирует кору головного мозга и вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении атропина в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30–40 минут и исчезает через 7–10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и всасывается через конъюнктиву при местном применении.

После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Значительная концентрация в центральной нервной системе достигается в течение 0,5–1 часа. Связывание с белками плазмы умеренное.

Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация с мочой; около 60 % — в неизменённом виде, оставшаяся часть — в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Показания

Системное применение

  • Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • острый панкреатит;
  • пилороспазм;
  • спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевыводящих путей, бронхов;
  • ларингоспазм (профилактика);
  • гиперсаливация (паркинсонизм. отравление солями тяжёлых металлов);
  • брадикардия;
  • АV блокада;
  • отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами;
  • премедикация перед хирургическими операциями.

Офтальмология

Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации:

  • определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна;
  • создание, функционального покоя при воспалительных заболеваниях глаза (в том числе при ирите, иридоциклите, хориоидите, кератите), при травмах глаза, эмболии и спазме центральной артерии сетчатки.

Противопоказания

Системное применение

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), тахиаритмии, тяжёлая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), печёночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения), миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина), задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности (возможно усиление артериальной гипертензии), болезнь Дауна, детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается), период лактации.

Офтальмология

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (в том числе подозрение на неё), кератоконус. Передние и задние синехии; детский возраст до 7 лет.

С осторожностью

Гипертермия, открытоугольная глаукома, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания лёгких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), беременность.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проведено.

При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Допускается применение атропина при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Применение в период грудного вскармливания

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 300 мкг каждые 4–6 часов.

Для устранения брадикардии внутривенно взрослым — 0,5–1 мг, при необходимости через 5 минут введение можно повторить; детям — 10 мкг/кг.

С целью премедикации внутримышечно взрослым — 400–600 мкг за 45–60 минут до анестезии; детям — 10 мкг/кг за 45–60 минут до анестезии.

Офтальмология

Местно. Закапывают по 1–2 капли 1 % раствора в глаз, кратность применения — до 3 раз с интервалом 5–6 часов. Лекарственное средство применяют по 1–2 капли 1 % раствора в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок глаза. Кратность применения до 3 раз с интервалом 5–6 часов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

Синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Ксеростомия, запор.

Прочие

Лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Офтальмология — местные эффекты

Преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отёк конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Передозировка

Симптомы передозировки атропином

Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз; двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз, усиление побочных эффектов.

Лечение передозировки атропином

Антихолинэстеразные и седативные средства.

Симптомы передозировки атропином при местном применении

Не существует точных данных, касающихся передозировки атропина при его местном применении.

Взаимодействие

При одновременном приёме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из желудочно-кишечного тракта уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение артериального давления.

Противомиастенические средства, калия хлорид — усиление токсических эффектов данных препаратов в связи с возможным замедлением пассажа через желудочно-кишечный тракт.

Действие атропина усиливают симпатомиметики, м-холиноблокаторы, и средства, обладающие м-холиноблокирующими свойствами.

Вероятность развития системных побочных реакций повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие лекарственные препараты с м-холиноблокирующими свойствами.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение артериального давления.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств.

Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает м-холиноблокирующее действие атропина.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Особые указания

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слёзную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Атропин:

Информация о действующем веществе Атропин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Атропин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.