Левобунолол

Левобунолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без СМА. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество цветового и ночного зрения.

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) — 30 мин.

Начало действия — 1 час.

Пиковый эффект — 2–6 часов.

Продолжительность действия — до 24 часов

Открытоугольная глаукома.

• Повышенная чувствительность к левобунололу;
• дистрофические процессы в роговице;
• кардиогенный шок или ХСН, не компенсированная адекватно (например, лечение сердечными гликозидами и/или диуретиками);
• астма, астма в анамнезе или тяжёлая форма ХОБЛ (например, тяжёлый хронический бронхит или эмфизема);
• синусовая брадикардия или АВ-блокада выше первой степени.

• Хроническая обструктивная болезнь тяжёлого течения;
• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 55/мин);
• SA блокада;
• AV блокада II–III ст.;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность II–III ст.;
• артериальная гипотензия;
• атрофический ринит;
• беременность;
• лактация;
• период новорождённости (для форм, содержащих в качестве консерванта бензалкония хлорид);
• лёгочная недостаточность;
• тяжёлая цереброваскулярная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гипогликемия;
• тиреотоксикоз;
• миастения;
• одновременное назначение других β-адреноблокаторов;
• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения левобунолола при беременности не проведено.

Применение левобунолола в период беременности не рекомендуется, за исключением случав крайней необходимости, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения левобунолола в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли левобунолол в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

В период грудного вскармливания применяется только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребёнка.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

• 0,25 %: 1–2 капли в поражённый глаз(а) каждые 12 часов.
• 0,5 %: 1–2 дозы в поражённый глаз(а) каждый день, возможно увеличение до каждые 12 часов; >1 мг каждые 12 часов, как правило, не более эффективно; рассмотреть возможность сопутствующей терапии, если ВГД не находится на удовлетворительном уровне при использовании этого режима.

Местные реакции

Раздражение конъюнктивы — гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отёк эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.

Системные реакции

Парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, головокружение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, лёгочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах.

Замедление скорости психомоторной реакции.

Аллергические реакции (в том числе крапивница).

Симптомы

Возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).

Лечение

Немедленно промыть глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.

Эпинефрин, пилокарпин, системные β-адреноблокаторы усиливают действие.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими препаратами (транквилизаторами).

Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использования периферических миорелаксантов необходимо прекратить приём препарата).

На фоне лечения пропранололом следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема (возможно угнетение AV проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).

Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).

С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными средствами, другими β-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, психоактивными препаратами, а также теми, чьё действие связано с усилением выделения эпинефрина.

Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3–4 недели после начала терапии (не ранее чем через 1–2 недели).

При длительном применении пропранолола возможно ослабление эффекта.

При применении необходимо контролировать функцию слёзовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 месяцев.

Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.

Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах, поэтому во время лечения препаратом не следует носить мягкие контактные линзы.

Жёсткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.

При переводе пациентов на лечение пропранололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.

В течение 30 минут после закапывания в конъюнктивальный мешок необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время, а также избегать деятельности, предъявляющей повышенные требования к адаптации к плохой освещённости.

• АТХ

  S01ED03

• Фармакологическая группа

  Бета-адреноблокаторы

• Код МКБ 10

  H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)