Лимециклин
LymecyclineФармакологическое действие
Лимециклин — тетрациклиновый антибиотик широкого спектра действия.
Лимециклин приблизительно в 5 000 раз более растворим, чем основа тетрациклина, и является уникальным среди тетрациклинов в том смысле, что он поглощается процессом «активного транспорта» через стенку кишечника, используя тот же быстрый и эффективный механизм, посредством которого поглощаются углеводы. Лимециклин ингибирует рост клеток, подавляя трансляцию. Связывается с рибосомальной субъединицей 30S и предотвращает связывание аминоацильной тРНК с А-сайтом рибосомы. Связывание носит обратимый характер. Лаймециклин является липофильным и может легко проходить через клеточную мембрану или пассивно диффундировать через пориновые каналы в бактериальной мембране. Клетки становятся устойчивыми к лимециклину по крайней мере с помощью двух механизмов: оттока и рибосомальной защиты. При оттоке ген устойчивости кодирует мембранный белок, который активно откачивает лимециклин из клетки. Это механизм действия гена устойчивости к тетрациклину на искусственную плазмиду pBR322. В рибосомной защите ген устойчивости кодирует белок, который связывается с рибосомой и препятствует действию лимециклина на рибосому.
Показания
Угревая сыпь и другие инфекции кожи. Может быть использован для лечения инфекций мочевыводящих путей, заболеваний дёсен и других бактериальных инфекций, таких как гонорея и хламидиоз. Лимециклин также широко используется в качестве профилактического средства для лечения инфекции Bacillus anthracis (сибирская язва). Эффективен против Yersinia pestis, малярии, болезни Лайма.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к лимециклину, тетрациклиновым антибиотикам;
- заболевания почек;
- одновременный приём системных ретиноидов;
- беременность;
- грудное вскармливание;
- возраст до 12 лет.
С осторожностью
- Заболевания печени;
- системная красная волчанка;
- миастения gravis.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — N.В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения лимециклина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.
Исследования на животных не проведены.
Применение лимециклина в период беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения лимециклина в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, проникает ли лимециклин в грудное молоко. Последствия у грудного ребёнка неизвестны.
При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Не рекомендуется для детей младше 12 лет.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Тошнота, рвота, диарея, глоссит, энтероколит, дисфагия, дерматит, реакции гиперчувствительности, проктит и вагинит.
Меры предосторожности
Рекомендуется избегать прямого воздействия солнечных лучей или искусственного УФ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования не проведены.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Лимециклин: