Лумиракоксиб

Лумиракоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат COX-2 карбоновой кислоты.

Лумиракоксиб имеет несколько отличительных особенностей. Его структура отличается от структуры других ингибиторов СОХ-2, таких как целекоксиб: лумиракоксиб является аналогом диклофенака (один хлор, замещённый фтором, фенилуксусная кислота имеет другую метильную группу в метаположении), что делает её членом арилалкановой кислоты класс НПВП; он связывается с другим сайтом на ферменте ЦОГ-2, чем другие ингибиторы ЦОГ-2; это единственный кислотный коксиб и имеет самую высокую селективность по ЦОГ-2 любого НПВП.

Быстро всасывается после приёма внутрь, абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет 74 %. Пища не влияет на абсорбцию. Связь с белками плазмы — более 98 %. Метаболизируется путём окисления и гидроксилирования в печени через CYP2C9. Идентифицированы три основных метаболита: 4'-гидрокси-люмиракоксиб, 5-карбоксилумиракоксиб и 4'-гидрокси-5-карбоксилумиракоксиб. Период полувыведения (T_½) — около 4 ч.

Облегчение симптомов при лечении остеоартроза бедра и колена.

Перорально (внутрь).

Из-за потенциального риска гепатотоксичности отозван от применения в Австралии, Новой Зеландии, Канаде, Бразилии и на Филиппинах.

• АТХ

  M01AH06

• Фармакологическая группа

  НПВС — Коксибы