Медазепам

Medazepam

Фармакологическое действие

Медазепам — анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Связывается со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМКА-рецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК). В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, возникает гиперполяризация постсинаптической мембраны нейрона и угнетение нейрональной активности, происходит торможение межнейронной передачи в центральной нервной системе.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию каналов ионов хлора, что ведёт к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе.

Применение медазепама устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Стабилизирует вегетативные функции. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции.

Успокаивающее действие сочетается с некоторыми активирующими свойствами; практически не влияет на дневную работоспособность. Рекомендуется для терапии ослабленных больных и пожилых пациентов (из-за отсутствия выраженных миорелаксирующих и седативных свойств). Назначается на короткое время, так как при длительном приёме, особенно в высоких дозах, возможно развитие психической (реже — физической) лекарственной зависимости. В детской практике назначается строго по показаниям (снижает способность к запоминанию).

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность — 50–75 %. Максимальная плазменная концентрация (C_Max) достигается через 1–2 часа.

Распределение и метаболизм

Практически полностью связывается с белками плазмы (более 99 %). Метаболизируется в печени путём гидроксилирования, N-деметилирования и окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепама, диазепама, дезметилдиазепама (нордиазепама) и оксазепама (7 % дозы).

Выведение

Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (T_½) и, вероятно, оказывает седативный эффект. T_½ медазепама из плазмы — 2 часа. Метаболиты имеют большие T_½, поэтому после окончания приёма медазепама ещё в течение 3–14 дней определяются их значимые концентрации в плазме крови. T_½ медазепама (с учётом метаболитов) составляет 20–176 часов. Активные метаболиты проходят через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Выводится в виде метаболитов (в основном глюкурониды) почками (63–85 %) и через кишечник (15–37 %).

Показания

Неврозы, психопатии, неврозоподобные и психопатоподобные состояния, сопровождающиеся повышенной возбудимостью, раздражительностью, эмоциональной лабильностью, снижением настроения, напряжением, тревогой, страхом; психовегетативные и психосоматические расстройства, в том числе вегетососудистая дистония, нарушения сна, функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы и желудочно-кишечного тракта, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром.

В педиатрической практике: психическая лабильность и чрезмерная возбудимость у детей, «школьные» неврозы.

В наркологии: алкогольный абстинентный синдром (неосложнённой), комплексная терапия отсроченных невротических расстройств, развивающихся в структуре ремиссии алкоголизма и наркомании.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к медазепаму (в том числе к другим производным бензодиазепина), закрытоугольная глаукома, синдром апноэ во время сна, острые заболевания печени и почек, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, тяжёлая миастения, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), кормление грудью, детский возраст до 10 лет.

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность, спинальная и мозжечковая атаксия, повышение внутриглазного давления, органические поражения центральной нервной системы, недостаточность кровообращения и дыхания, детский возраст (детям назначают строго по показаниям), пожилой возраст, ослабленные больные, беременность (II и III триместр).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у человека не проводилось.

Медазепам противопоказан в I триместре беременности (повышает риск возникновения врождённых пороков развития).

При применении во время беременности (II и III триместр) необходимо оценить соотношение пользы для матери и риска для плода, избегать применения в течение длительного времени или в высоких дозах.

Применение в период грудного вскармливания

В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы терапии и лекарственной формы.

Лечение следует начинать с минимально эффективной дозы, суточную дозу распределяют на 2–3 приёма, при необходимости суточную дозу повышают за счёт увеличения вечерней дозы. Средние дозы для взрослых: разовая — 10–20 мг, средняя суточная — 20–30 мг, высшая суточная — 60–70 мг. В начале лечения назначают по 5 мг 2–3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до 30–40 мг в сутки. В амбулаторных условиях рекомендован приём по 5 мг утром и днём и 10 мг вечером. Пожилым пациентам, подросткам, а также при нарушении функций почек — по 5–10 мг 1–2 раза в сутки или 10 мг на ночь. Детям дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела. Длительность лечения: приблизительно 2 недели и не более 2 месяцев (включая период постепенного уменьшения дозы препарата). Перед повторным курсом следует сделать перерыв не менее 3 недель.

При лечении алкоголизма назначают 30 мг в сутки в течение 1–2 недель.

Побочные действия

Со стороны нервной системы

Сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушённость, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации в пространстве, расторможённость, агрессивность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Со стороны дыхательной системы

Угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью лёгких при приёме в высоких дозах).

Прочие

Снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы

Длительная спутанность сознания, сонливость, чувство усталости, атаксия, тахикардия, артериальная гипотензия, понижение тонуса мышц; в тяжёлых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания, вплоть до полной остановки дыхания и сердца.

Лечение

Промывание желудка; приём активированного угля и слабительных; контроль и коррекция дыхания, частоты сердечных сокращений, артериального давления, температуры тела и кровообращения; симптоматическая терапия. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны. Для устранения угнетающего действия на центральную нервную систему может использоваться специфический антагонист бензодиазепинов — флумазенил.

Взаимодействие

При сочетании с медазепамом происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

При одновременном приёме гипотензивных средств центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.

Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия.

Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

Меры предосторожности

Медазепам следует применять по возможности кратковременно, так как при длительном применении, особенно в высоких дозах, имеется опасность формирования лекарственной зависимости. Физическая зависимость наступает редко, однако при чрезмерном превышении дозы наблюдалось развитие толерантности и психической зависимости. Для предотвращения развития абстинентного синдрома медазепам следует отменять постепенно.

При лечении бензодиазепинами установлено наличие торможения способности к обучению, процессов запоминания.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

У детей медазепам применяют по строгим показаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения медазепама не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрых психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Медазепам:

Информация о действующем веществе Медазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Медазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.