Мелиттин

Мелиттин — основной пептидный компонент пчелиного яда, обусловливающим потенциальную летальность укуса пчелы, который вызывает анафилактическую реакцию у некоторых людей. Мелиттин состоит из 26 аминокислотных остатков, в основном с гидрофобными или, по крайней мере, незаряженными боковыми цепями, за исключением С-концевой области. Его аминокислотная последовательность: Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln. Проявляет потенциальную цитотоксическую,апоптотическантическую, антибактериальную, противовирусную, противовоспалительную активность.

Мелиттин обладает цитолитическими свойствами, вызывает сокращение мышц, высвобождает гистамин и нарушает поверхностное натяжение, вероятно, за счёт лизиса клеточных и митохондриальных мембран. Противораковая специфичность мелиттина обусловлена его способностью прикрепляться к плазматическим мембранам клеток, сверхэкспрессирующих рецепторы эпидермального фактора роста (EGFR). После присоединения к клеточной мембране мелиттин подавляет активацию EGFR и HER2, что приводит к ингибированию сигнализации PI3K/Akt, основного пути, контролирующего пролиферацию клеток. Ингибируя пролиферацию клеток, мелиттин замедляет рост опухоли и повышает её чувствительность к другим методам лечения. Мелиттин цитотоксичен для широкого спектра опухолевых клеток, таких как клетки почек, лёгких, печени, простаты, поджелудочной железы, яичников, матки, мочевого пузыря, молочной железы и лейкозные клетки, при этом также токсичен для нормальных клеток (эффект выражен слабее). Поэтому его терапевтический потенциал не может быть достигнут без надлежащего средства доставки к опухолевым клеткам. Один из вариантов решения — комбинация генно-инженерного онколитического вируса и мелиттина для виро-химио-иммунотерапии рака.

Мелиттин проявляет антибактериальную активность против устойчивого к пенициллину золотистого стафилококка, клинических изолятов грамотрицательной Pseudomonas aeruginosa.

Цитотоксические и апоптотические эффекты, вызванные мелиттином, продолжают изучаться для определения терапевтического потенциала.

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций для определения химиопрофилактического потенциала при лечении онкологических заболеваний.

Отсутствуют данные о противопоказаниях к мелиттину, предполагаемые — гиперчувствительность, беременность, лактация (перечень не окончательный, необходимы дополнительные исследования).

Информация о безопасности и эффективности применения препарата во время беременности и кормления грудью отсутствует. Необходимы дополнительные исследования.

Специфические проявления не изучены. Необходимы дополнительные исследования.

Данные по передозировке не описаны.

Клинических исследований по оценке влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проведено.