Мувалаплин

Мувалаплин — низкомолекулярный ингибитор образования липопротеина (а), проявляет потенциальную противоатеросклеротическую активность. Действует путём разрушения ковалентной связи между аполипопротеином(а) и аполипопротеином(В), тем самым предотвращая образование полной молекулы липопротеина (а).

Исследуется на предмет оценки фармакокинетики, фармакодинамики, эффективности, переносимости, безопасности и нежелательных реакций при терапии дислипидемии.

Предварительное исследование фазы Ⅰ на людях показало, что мувалаплин безопасен и может вызывать резкое снижение концентрации образования холестерина. Участники этого исследования принимали дозы от 30 до 800 мг в течение 2 недель и имели аналогичные эффекты при приёме доз 100 мг и более. По сравнению с плацебо мувалаплин снижал уровень липопротеина(а) до 65 %.

В настоящее время мувалаплин находится на Ⅱ фазе клинической разработки.

В текущих исследованиях продемонстрировано снижение уровня липопротеина (а) в течение 24 часов после первого перорального приёма. Последующие дозы мувалаплина приводят к дальнейшему снижению липопротеина (а).

Перорально (внутрь).