Ниметазепам

Ниметазепам — снотворный препарат промежуточного действия, производное бензодиазепин. Обладает снотворными, анксиолитическими, седативными и миорелаксантными свойствами. Ниметазепам также является противосудорожным средством.

При приёме внутрь ниметазепам обладает очень хорошей биодоступностью, почти 100% всасывается из кишечника. Это один из наиболее быстро всасываемых и быстродействующих пероральных бензодиазепинов, седативные эффекты обычно ощущаются в течение 15–30 минут после перорального приёма. Снижение уровня исходного препарата в крови двухфазное с коротким периодом полувыведения (T_½) — 0,5–0,7 часа и конечным T_½ — 8–26,5 часа (в среднем 17,25 часа). Это N-метилированный аналог нитразепама, до которого он частично метаболизируется. Нитразепам имеет длительный T_½, поэтому эффекты от повторной дозы, как правило, кумулятивны.

Лечение кратковременной тяжёлой бессонницы у пациентов, которые испытывают трудности с засыпанием или сохранением сна.

• Повышенная чувствительность к ниметазепаму или другим бензодиазепинам;
• тяжёлая дыхательная недостаточность (например, хроническая обструктивная болезнь лёгких в стадии обострения, синдром апноэ во сне);
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• закрытоугольная глаукома;
• миастения гравис;
• детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности

Применение ниметазепама при беременности противопоказано.

Исследования на животных показали, что ниметазепам и его метаболит нитразепам вызывают значительные повреждения плода. Применение бензодиазепинов в I триместре беременности может привести к развитию врождённых пороков («волчья пасть»), а в III триместре — к синдрому «вялого ребёнка» (угнетение ЦНС, гипотония, гипотермия).

Применение в период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли ниметазепам в грудное молоко. В связи с потенциальным риском для новорождённого грудное вскармливание во время приёма препарата следует прекратить.

Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ниметазепама пациентам с почечной недостаточностью, поскольку препарат выводится почками, и его кумуляция может привести к усилению седативного эффекта. Коррекция дозы может потребоваться в зависимости от клиренса креатинина.

Эффективность и безопасность у детей и подростков не установлены.

Перорально (внутрь).

Обычная доза для взрослых: 5–10 мг, примерно за 30 минут до сна. Лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и не превышать максимальную суточную дозу.

Коррекция дозы: у пожилых, ослабленных пациентов и лиц с нарушением функции печени или почек рекомендуемая доза составляет 2,5–5 мг.

Продолжительность лечения: лечение должно быть как можно более коротким (не более 4 недель, включая период постепенного снижения дозы). Необходимо минимизировать риск развития толерантности и зависимости.

Побочные действия, как правило, являются дозозависимыми и чаще возникают в начале лечения или у пожилых пациентов. Они перечислены в порядке частоты встречаемости: часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

• Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость в дневное время, головная боль, головокружение, атаксия, спутанность сознания, эмоциональная лабильность; часто — антероградная амнезия, которая может возникать при приёме терапевтических доз (риск увеличивается с повышением дозы), снижение концентрации внимания, диплопия, мышечная слабость; нечасто — парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, ночные кошмары, психотические симптомы); частота неизвестна — депрессия.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, запор.
• Со стороны психики: частота неизвестна — развитие психической и физической лекарственной зависимости (синдром отмены), толерантность, синдром отмены.
• Прочие: часто — слабость, утомляемость; частота неизвестна — кожные аллергические реакции (сыпь, зуд), изменение либидо, нарушение менструального цикла.

Риск развития зависимости: Применение бензодиазепинов, включая ниметазепам, может приводить к развитию физической и психической зависимости. Риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения, а также у пациентов с лекарственной или алкогольной зависимостью в анамнезе.

Синдром отмены: При резкой отмене ниметазепама, особенно после длительного применения или высоких доз, может развиться синдром отмены, проявляющийся: тремором, тревогой, возбуждением, бессонницей, головной болью, мышечными болями, тошнотой, рвотой, повышенной потливостью, тахикардией, повышением артериального давления. В тяжёлых случаях — деперсонализация, дереализация, эпилептические припадки.

Симптомы

Выраженная сонливость, спутанность сознания, заторможенность, дизартрия, атаксия, мышечная гипотония, угнетение рефлексов. В тяжёлых случаях — кома, угнетение дыхания, артериальная гипотензия, коллапс. Риск летального исхода значительно возрастает при одновременном приёме с алкоголем или другими веществами, угнетающими ЦНС.

Лечение

Мониторинг и поддержание жизненно важных функций (дыхание, пульс, артериальное давление). Промывание желудка, активированный уголь (если пациент в сознании и с момента приёма прошло не более 1–2 часов). Специфический антидот — флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), вводится внутривенно в условиях стационара. Применение флумазенила может спровоцировать судорожный синдром, особенно у пациентов с эпилепсией или смешанной передозировкой трициклическими антидепрессантами. Гемодиализ малоэффективен.

Ниметазепам не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией, так как это может спровоцировать суицидальные мысли.

При длительном применении необходимо периодически оценивать функцию печени и почек.

Следует избегать резкой отмены препарата после длительного лечения из-за риска развития синдрома отмены. Отмену следует проводить постепенно, под контролем врача.

Пациентов следует предупреждать о потенциальной опасности вождения автомобиля и управления механизмами в период лечения, особенно на начальном этапе и при повышении дозы.

В период лечения ниметазепамом необходимо полностью отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат может вызывать сонливость, головокружение, амнезию и нарушение способности к концентрации внимания, особенно в первые дни терапии или при совместном приёме с алкоголем.

• АТХ

  N05CD15

• Фармакологическая группа

  Седативные препараты

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)