Нирматрелвир

Nirmatrelvir

Фармакологическое действие

Нирматрелвир (PF-07321332) — низкомолекулярное химическое соединение, обратимый ковалентный ингибитор 3C-подобной протеазы (3CLpro) SARS-CoV-2, проявляет противовирусную активность. Нирматрелвир подавляет вирусную репликацию SARS-CoV-2, блокируя активность протеазы SARS-CoV-2-3CL. Совместное применение с низкими дозами ритонавира замедляет метаболизм нирматрелвира и продлевает его активность.

Противовирусная активность

Противовирусная активность in vitro

Нирматрелвир проявлял противовирусную активность в отношении вирусной инфекции SARS-CoV-2 на культуре клеток dNHBE, первичной линии альвеолярных эпителиальных клеток лёгких человека (со значениями ЕС50 — 61,8 пМ и ЕС90 — 181 нМ) после 3 дней воздействия препарата.

Противовирусная активность in vivo

Нирматрелвир обладал противовирусной активностью в культуре клеток (со значениями ЕС50 в диапазоне низких наномолярных значений ≤ в 3 раза по сравнению с изолятом USA-WA 1/2020) против изолятов SARS-CoV-2, принадлежащих Альфа (B.1.1.7), Гамма (P.1), Дельта (B.1.617.2), Лямбда (C.37), Мю (B.1.621) и Омикрон (B.1.1.529) вариантам. Бета (В. 1.351) вариант был наименее восприимчивым тестируемым вариантом со снижением чувствительности приблизительно в 3,3 раза по сравнению с изолятом USA-WA1/2020.

Резистентность

В настоящее время нет информации о противовирусной резистентности нирматрелвира при лечении SARS-CoV-2. Исследования по оценке резистентности SARS-CoV-2 к нирматрелвиру в культуре клеток и в клинических исследованиях не завершены. Доступны данные только из исследования резистентности in vitro с использованием вируса гепатита мыши (MHV)-Mpro. В исследовании было показано снижение чувствительности нирматрелвира к мутантным вирусам в 4,4–5 раз с 5 мутациями (Pro55Leu, Ser144A1a, Thr129Met, Thr50Lys, Pro15A1a) в MHV-Mpro после 10 пассажей в культуре клеток. Значение этого для SARS-CoV-2 неизвестно.

Показания

В составе комбинации Нирматрелвир + Ритонавир в качестве препарата для лечения пациентов с инфекцией, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2 (COVID-19).

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

Особые указания

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

1) антикоагулянты для парентерального введения:

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Смотрите также код МКБ 10:

* См. Версия 15 (22.02.2022) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Нирматрелвир:

Информация о действующем веществе Нирматрелвир предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Нирматрелвир, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.