Нитазоксанид

Нитазоксанид — антипаразитарный и антивирусный препарат широкого спектра действия, используется для лечения различных глистных, протозойных и вирусных инфекций. Показан для лечения инфекции Cryptosporidium parvum и Giardia lamblia у иммунокомпетентных пациентов, для лечения гриппа. Нитазоксанид имеет in vitro противопаразитарную активность и эффективность клинического лечения инфекций, вызванных другими простейшими и гельминтами (например, Entamoeba histolytica, Hymenolepis nana, Ascaris lumbricoides, Cyclospora cayetanensis). Имеются сведения о том, что нитазоксанид обладает эффективностью в лечении ряда вирусных инфекций.

Нитазоксанид быстро метаболизируется до активного метаболита тизоксанида. Исходной реакцией в метаболическом пути нитазоксанида является гидролиз до тизоксанида с последующей конъюгацией, главным образом глюкуронидированием до глюкоронида тизоксанида. In vitro нитазоксанид и тизоксанид подавляют рост спорозоитов и ооцист Cryptosporidium parvum и трофозоитов Giardia lamblia.

Связь тизоксанида с белками плазмы свыше 99 %. Период полувыведения тизоксанида (T_½) составляет — 1–1,6 часа. Элиминация с мочой — ~33 %, с фекалиями — ~67 %.

Лечение диареи у взрослых и детей, вызванной простейшими Giardia lamblia, Cryptosporidium parvum.

Повышенная чувствительность к нитазоксаниду.

Печёночная/почечная недостаточность.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения препарата при беременности не проведено.

В исследованиях проведённых на животных (крысы и кролики, при воздействии доз превышающих максимально рекомендованную для человека в 30 и в 2 раза, соответственно) не наблюдалось тератогенности или фетотоксичности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Следует взвесить соотношение польза/риск для матери и ребёнка.

Фертильность

Исследования на животных

Нитазоксанид не оказывал отрицательного влияния на фертильность самцов и самок крыс при дозе 2400 мг/кг/сут (примерно в 20 раз превышающей клиническую дозу для взрослых с поправкой на площадь поверхности тела).

При печёночной недостаточности — назначение с осторожностью.

При почечной недостаточности — назначение с осторожностью.

Безопасность и эффективность суспензии у детей младше 1 года не установлены.

Безопасность и эффективность таблеток у детей младше 12 лет не установлены.

Перорально (внутрь).

Взрослые

Таблетки 500 мг каждые 12 ч × 3 дня.

Дети

Суспензия:

1–3 года: 5 мл (100 мг) каждые 12 ч × 3 дня.

4–11 лет: 10 мл (200 мг) каждые 12 ч × 3 дня.

Таблетки:

≥12 лет: 500 мг 500 мг каждые 12 ч × 3 дня.

Боль в животе, головная боль, головокружение, расстройства желудка, рвота, обесцвеченная моча, чрезмерное мочеиспускание, кожная сыпь, зуд, лихорадка, гриппоподобный синдром.

Доступна ограниченная информация о передозировке нитазоксанида. Однократные пероральные дозы до 4000 мг нитазоксанида вводились здоровым взрослым добровольцам без существенных побочных эффектов. В случае передозировки после перорального приёма может быть целесообразным промывание желудка. Пациенты должны находиться под наблюдением и получать симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота при передозировке нитазоксанида не существует. Поскольку тизоксанид в высокой степени связывается с белками (>99,9 %), диализ вряд ли значительно снизит концентрацию препарата в плазме.

Рекомендуется избегать одновременного применения варфарина.

Безопасность и эффективность не установлены у пациентов с ВИЧ+ или иммунодефицитом.

Необходимо следить за побочными реакциями, если нитазоксанид назначается одновременно с другими препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками и имеющими узкие терапевтические индексы, поскольку может возникнуть конкуренция за места связывания (например, варфарин).

При возникновение головокружения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  P01AX11

• Фармакологическая группа

  Прочие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства

• Категория при беременности по FDA

  B (нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)