Оксациллин

Oxacillin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Оксациллин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

Оксациллин натрия (в пересчёте на оксациллин) — 500 мг.

Описание

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксациллин — антибактериальное средство из группы полусинтетических пенициллинов. Оксациллин оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к действию пенициллиназы. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.

Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90 %.
Период полувыведения препарата 30 минут. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 1–2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10 %, синовиальной и асцитической жидкости — 50 %, желчи — 5–8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповреждённый гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Более 40 % препарата после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.

Показания

Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу (главным образом стафилококками) (в том числе септицемия, пневмония, эмпиема, абсцессы, флегмоны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые инфекции, инфицированные ожоги и т.д.).

Препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы, бактериальном эндокардите.

Нецелесообразно применять оксациллин при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину стафилококками.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оксациллину, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, период лактации.

С осторожностью

Аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность, энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе), беременность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности применяют только в том, случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период беременности и лактации назначают только по «жизненным» показаниям.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Оксациллин применяют внутримышечно.

Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет составляет 2–4 г, для детей новорождённых и недоношенных — 20–40 мг/кг. До 3 месяцев — 60–80 мг/кг, от 3 месяцев до 2 лет -1 г, от 2 до 6 лет — 2 г.

Суточную дозу вводят в 3-4 приёма, с интервалом 6-8 ч. При необходимости указанные дозы могут быть увеличены в 1,5–2 раза.

При приготовлении растворов для внутримышечных введений во флакон с 500 мг оксациллина вливают 3 мл воды для инъекций.

Продолжительность лечения обычно составляет 7–10 дней. При тяжёлых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит и другие) лечение может продолжаться от 2 до 6 недель.

Побочное действие

При введении оксациллина возможны аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, эозинофилия); диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный колит, кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/сут (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности «печёночных» трансаминаз); гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит.

В этих случаях антибиотик отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию); при одновременном применении с кальция фолинатом (антидот антагонистов фолиевой кислоты) может потребоваться более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина.
Спектр действия при таком сочетании становится более широким.

Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.

Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.

Особые указания

При бронхиальной астме и других аллергических заболеваниях оксациллин следует применять с осторожностью, при необходимости одновременно назначать антигистаминные препараты.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, 500 мг.

500 мг активного вещества во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных средств.

50 флаконов в коробку с вложением 10 инструкций по применению (для стационаров).

1, 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку с инструкций по применению.

Упаковка в комплекте с растворителем — водой для инъекций.

В комплект входят:

а) 1 флакон с препаратом и 1 ампула с водой для инъекций на 5 мл;

б) 5 флаконов с препаратом и 5 ампул с водой для инъекций на 5 мл;

в) 10 флаконов с препаратом и 10 ампул с водой для инъекций на 5 мл.

Комплект укладывают в индивидуальные пачки из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению, ножом ампульным или скарификатором ампульным. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Хранение

В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

2 года.

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Биохимик, ОАО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Оксациллин: