ОКСИТОЦИН

ОКСИТОЦИН

раствор для инъекций

Прозрачный, бесцветный или с желтоватым оттенком раствор с характерным запахом.

Препарат ОКСИТОЦИН показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет для:

• возбуждения и стимуляции родовой деятельности (первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус- конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность, преждевременное отхождение околоплодных вод, ведение родов в тазовом предлежании);
• профилактики и лечения гипотонических маточных кровотечений после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре или прерывания беременности во II триместре, в раннем послеродовом периоде и для ускорения послеродовой инволюции матки;
• усиления сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

• Гиперчувствительность к окситоцину и/или к любому из вспомогательных веществ;
• тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания;
• хроническая почечная недостаточность;
• несоответствие размеров таза матери и плода (узкий таз анатомический или клинический);
• риск разрыва матки вследствие её перерастяжения при многоводии, многоплодной беременности, у многорожавших женщин (более 4-х родов в анамнезе), особенно возрастных; угрожающий разрыв матки;
• наличие рубцов после перенесённого кесарева сечения или других операций на матке;
• гипертонус матки (возникший не в ходе родов), склонность к тетаническим сокращениям
• матки;
• преждевременная отслойка плаценты, частичное предлежание плаценты или предлежание сосудов (Vasa previa);
• предлежание или пролапс пуповины;
• незрелая шейка матки;
• маточный сепсис;
• инвазивная карцинома шейки матки;
• тяжёлые гестозы второй половины беременности (преэклампсия, эклампсия);
• преждевременные роды;
• поперечное или косое положение плода, лицевое предлежание плода;
• острая гипоксия плода;
• признаки дистресса плода.

Препарат ОКСИТОЦИН не должен вводиться в течение 6 ч после интравагинального введения простагландинов; не показано длительное введение препарата ОКСИТОЦИН при инертной к введению окситоцина матке.

Препарат применяют с осторожностью в следующих случаях: женщины в возрасте старше 35 лет; гестозы второй половины беременности (за исключением преэклампсии и эклампсии); введение препарата пациенткам, получающим гипотензивные препараты и препараты, вызывающие удлинение интервала QT; на фоне применения ингаляционных анестетиков (циклопропана, галотана, севофлурана, десфлюрана), симпатомиметиков и вазоконстрикторов; одновременное применение с препаратами метилэргометрина.

Беременность

В I триместре беременности окситоцин применяют только при самопроизвольном или медицинском аборте.

Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций по применению вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

Период грудного вскармливания

В небольших количествах проникает в грудное молоко.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения неблагоприятного влияния окситоцина на организм новорождённого не ожидается, так как окситоцин быстро инактивируется в желудочно-кишечном тракте ребёнка.

Режим дозирования

Разовая доза для внутримышечного (в/м) введения в зависимости от клинической ситуации может варьироваться в диапазоне от 1 до 10 ME (от 0,4 до 2 мл); для внутривенного (в/в) введения обычно составляет 5–10 ME (1–2 мл).

Для индукции родовой деятельности по медицинским показаниям окситоцин вводится только в виде внутривенной капельной инфузии.

Введение окситоцина противопоказано в течение первых 6 часов после применения интравагинальных форм простагландинов. Для в/в инфузии 5 ME окситоцина (1 мл) разводят в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Для равномерного перемешивания флакон с окситоцином следует несколько раз перевернуть перед началом инфузии. Введение препарата начинают с 5–8 капель в минуту в течение не менее 20 минут, с последующим увеличением скорости инфузии в зависимости от характера родовой деятельности не более чем на 2–4 капли в минуту. Рекомендуемая максимальная скорость инфузии составляет не более 40 капель в минуту (20 мЕД/мин или 20 мл/мин). Необходим тщательный контроль за частотой, силой и продолжительностью маточных сокращений и частотой сердечных сокращений (ЧСС) плода до достижения регулярной родовой деятельности (3–4 сокращения мышц матки в течение 10 минут, между схватками матка должна расслабляться). После достижения адекватного уровня активности маточных сокращений скорость инфузии может быть уменьшена. При появлении гипертонических сокращений мышц матки и/или развитии дистресса плода введение окситоцина необходимо немедленно прекратить. В исключительных случаях при необходимости введения более высоких доз окситоцина (меньшей чувствительности матки к окситоцину при внутриутробной гибели плода или индукции родов на более раннем сроке беременности) целесообразно введение окситоцина в дозе 10 ME (2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы). Во время инфузии необходимо осуществлять постоянный контроль активности маточных сокращений и ЧСС плода. При появлении чрезмерно сильных сокращений мышц матки уменьшение скорости инфузии быстро приводит к снижению активности миометрия.

Для профилактики и лечения гипотонического маточного кровотечения после медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности или прерывания беременности во II триместре

После медицинского или самопроизвольного аборта в I триместре беременности: 5 ME окситоцина вводят в/в струйно медленно (в течение 5 минут) в разведении или 5–10 ME в/м, при необходимости — с последующей инфузией 5–10 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20–40 капель в минуту.

При начавшемся или неполном аборте во II триместре беременности: 5 ME окситоцина в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно, со скоростью 20–40 капель в минуту.

Для профилактики послеродового гипотонического маточного кровотечения

В III периоде родов (после отделения плаценты) и в раннем послеродовом периоде: 5 ME окситоцина (1 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно или в/в струйно медленно в разведении (в течение 5 минут). В качестве альтернативы допустимо введение 5-10 ME (1–2 мл) в/м. Женщинам, которым проводилась стимуляция родовой деятельности, инфузия окситоцина должна продолжаться в течение III периода родов и нескольких часов послеродового периода.

Во время операции кесарева сечения (после извлечения плода и удаления последа): 5 ME в/в струйно, медленно в разведении.

Для усиления сократительной способности матки: в стенку матки в дозе 3–5 ME (0,6–1,0 мл).

В позднем послеродовом периоде рекомендуется в/М введение окситоцина в дозе 5 МЕ 1 или 2 раза в сутки.

Для лечения послеродового гипотонического/атонического маточного кровотечения: окситоцин вводят в дозе 5–10 ME (1–2 мл) в 500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в/в, капельно со скоростью 60 капель в минуту (125 мл/час), в тяжёлых случаях (при атонии матки — до 20 ME (4 мл); или в/в струйно (медленно) в разведении по 5 ME. Максимальная суточная доза не более 3 л раствора, содержащего окситоцин (60 ME).

Профилактика и лечение субинволюции матки в послеродовом периоде: 2,5–5 ME окситоцина (0,5 мл–1 мл) в/м 1–2 раза в сутки.

Особые группы пациенток

Пациентки пожилого возраста

Не применимо, отсутствуют показания к применению.

Пациентки с нарушением функции почек

Клинических исследований применения окситоцина у пациенток с почечной недостаточностью не проводилось. Однако из-за выведения окситоцина почками и его антидиуретического действия в случае нарушения функции почек возможна его кумуляция, в связи с чем у пациенток с почечной недостаточностью окситоцин следует применять с особой осторожностью.

Пациентки с нарушением функции печени

Клинических исследований применения окситоцина у пациенток с печёночной недостаточностью не проводилось.

Дети

Безопасность и эффективность окситоцина у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Инструкция по использованию препарата:

Способ применения

Только для парентерального введения: внутривенно (струйно медленно или капельно), внутримышечно, в стенку матки.

Внутривенно окситоцин предпочтительнее вводить с помощью инфузомата с регулируемой скоростью введения.

Применять только в условиях стационара под наблюдением врача. Необходим контроль сократительной деятельности матки, состояния плода, артериального давления и общего состояния женщины.

Ниже перечислены нежелательные реакции, сгруппированные по системам и органам в соответствии с классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

У роженицы

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении — бронхоспазм (редко — летальный исход).

Нарушения со стороны метаболизма и питания: частота неизвестна — тяжёлая гипергидратация при длительном в/в введении с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой (редко — летальный исход).

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — при применении в высоких дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, рефлекторная тахикардия; при слишком быстром введении — брадикардия; ишемия миокарда, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: редко — развитие синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания (ДВС-синдром); частота неизвестна — тяжёлая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов); артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); шок; при слишком быстром введении — субарахноидальное кровоизлияние.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — острый отёк лёгких без гипонатриемии.

Желудочно-кишечные нарушения: частота неизвестна — тошнота, рвота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко — кровоизлияния в органы малого таза, разрывы мягких тканей половых путей; частота неизвестна — при применении в больших дозах или повышенной чувствительности — гипертонус матки, спазм шейки матки, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — гипонатриемия.

При появлении симптомов этих осложнений следует немедленно прекратить введение препарата.

У плода/новорождённого

Частота неизвестна — как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1-й и 5-й мин; гипербилирубинемия новорождённых; при слишком быстром введении — снижение содержания фибриногена в крови; кровоизлияние в сетчатку глаза; синусовая брадикардия; тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии; поражение центральной нервной системы; гипонатриемия; гибель плода в результате асфиксии.

Симптомы

Максимальная доза окситоцина не установлена.

Окситоцин инактивируется протеолитическими ферментами в пищеварительном тракте. Следовательно, он не всасывается в кишечнике, а развитие токсических эффектов при его пероральном приёме маловероятно.

Симптомы передозировки зависят главным образом от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием гиперчувствительности к препарату. Гиперстимуляция матки с гипертоническими и тетаническими сокращениями, либо с базальным тонусом ≥ 15–20 мм вод. ст. между двумя сокращениями ведёт к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточноплацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40–50 мл/мин).

Лечение

Отмена препарата, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Возможна фармацевтическая несовместимость ОКСИТОЦИНА с другими внутривенно вводимыми препаратами.

Одновременное применение противопоказано

Простагландины и их аналоги

Простагландины и их аналоги также способствуют сокращению миометрия и, следовательно, могут усиливать стимулирующий эффект окситоцина на мышцы матки и наоборот. Таким образом, окситоцин можно применять не менее чем через 6 часов после введения простагландина.

Одновременное применение не рекомендовано

Лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT

Окситоцин может потенциально вызывать аритмию, особенно у пациенток с другими факторами риска полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», то есть у пациенток, принимающих лекарственные препараты, которые удлиняют интервал QT, или у пациенток с синдромом удлинённого интервала QT в анамнезе.

Каудальная анестезия — вазоконстрикторы

Окситоцин способен усиливать сосудосуживающие эффекты вазоконстрикторов и симпатомиметиков, даже тех, которые содержатся в препаратах для местной анестезии. При введении окситоцина через 3–4 часа после профилактического применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией описаны случаи тяжёлой артериальной гипертензии.

Ингаляционные анестетики (например, циклопропан, галотан, севофлуран, десфлуран, энфлуран)

Ингаляционные анестетики оказывают расслабляющее действие на матку и вызывают заметное снижение тонуса матки, таким образом уменьшая стимулирующий эффект окситоцина. При одновременном применении ингаляционных анестетиков с окситоцином были зарегистрированы случаи нарушения сердечного ритма.

При анестезии циклопропаном, энфлураном, галотаном и изофлураном возможно изменение действия окситоцина на сердечно-сосудистую систему и развитие непредвиденной артериальной гипотензии. При введении окситоцина на фоне анестезии циклопропаном описаны случаи развития синусовой брадикардии и патологического атриовентрикулярного ритма у матери.

Препарат можно разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида и 5 % растворе глюкозы (декстрозы). Готовый раствор следует использовать в первые 8 часов приготовления.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя. Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонуса и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт применения препарата и выявления осложнений. Должна быть обеспечена, в случае необходимости, незамедлительная помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать частоту маточных сокращений, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре прекращаются.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении при повышенной чувствительности к окситоцину возникают гипертонические сокращения матки.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотери.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также гибели плода по различным причинам, связанным с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

С особой осторожностью окситоцин следует применять у пациенток, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, гипертрофическая кардиомиопатия, поражение клапанного аппарата и (или) ишемическая болезнь сердца, в том числе спазм коронарных артерий) и имеющих предрасположенность к ишемии миокарда, чтобы избежать значительных изменений артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Окситоцин следует назначать с осторожностью пациенткам с «синдромом удлинённого интервала QT» или связанными с ним симптомами, а также пациенткам, которые принимают препараты, удлиняющие интервал QT.

Диссеминированное внутрисосудистое свёртывание

В редких случаях при фармакологической индукции родов с применением утеротонических препаратов, включая окситоцин, наблюдается повышенный риск развития ДВС в послеродовом периоде. Этот риск связан непосредственно с фармакологической индукцией, а не с применением конкретного препарата. Риск в первую очередь повышен у женщин, имеющих дополнительные факторы риска ДВС: возраст старше 35 лет, осложнённое течение беременности (например, гестационный диабет, артериальная гипертензия, гипотиреоз), срок гестации свыше 40 недель. У таких женщин окситоцин и другие лекарственные средства должны применяться с осторожностью.

Гипергидратация

Поскольку окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием, продолжительное в/в введение высоких доз препарата совместно с введением больших объёмов жидкостей (например, при лечении начавшегося или несостоявшегося аборта или кровотечений в послеродовом периоде) может вызвать гипергидратацию в сочетании с гипонатриемией. При введении окситоцина и в/в введении жидкостей наблюдается комбинированное антидиуретическое действие, в результате которого возникает гиперволиемия с последующим развитием гемодинамической формы острого отёка лёгких без гипонатриемии. Во избежание этих редких осложнении при введении высоких доз окситоцина в течение длительного времени следует соблюдать следующие меры предосторожности: применять растворитель, содержащий электролиты (не декстрозу); инфузии жидкостей проводить в небольших объёмах (вводимый объем жидкостей должен быть как можно меньше (т.е. введение окситоцина в более высокой концентрации)); пероральный приём жидкостей должен быть ограничен; необходим контроль принятой-выделенной жидкости; и при подозрении на нарушение электролитного баланса показан лабораторный контроль содержания электролитов.

Анафилаксия у женщин с аллергией на латекс

Имеются сообщения об анафилаксии после введения окситоцина у женщин с установленной аллергией на латекс. Вследствие существующей структурной гомологии между окситоцином и латексом, аллергия/непереносимость латекса может быть важным предрасполагающим фактором риска развития анафилаксии после введения окситоцина.

Окситоцин не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для инъекций, 5 МЕ/мл.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Эллара, ООО, Российская Федерация