Пентазоцин

Пентазоцин — наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. По эффективности уступает морфину, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Механизм действия связан с взаимодействием с опиоидными каппа-рецепторами, расположенными во многих отделах центральной нервной системы, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Способен вытеснять морфин из связи с опиоидными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Другие эффекты: активация рвотного центра, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника (вызывает запоры), брадикардия, снижение артериального давления и миоз — связаны с воздействием на опиатные рецепторы.

Хорошо всасывается после перорального, внутримышечного и подкожного введения. Связь с белками плазмы — 50–60 %. Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 2–3 часа. Выводится почками (в неизменённом виде 5–13 %). Начало эффекта после внутривенного введения — через 2–3 минуты, максимум — через 15–30 минут. После внутримышечного и перорального введения — 15–30 минут и 30–60 минут соответственно. Продолжительность действия — до 3 часов.

• Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза (в том числе инфаркт миокарда);
• премедикация перед оперативным вмешательством.

• Гиперчувствительность;
• внутричерепная гипертензия;
• черепно-мозговые травмы;
• спутанность сознания;
• склонность к судорожным реакциям;
• эпилепсия;
• бронхиальная астма;
• дыхательная недостаточность;
• холелитиаз;
• нефроуролитиаз;
• печёночная и/или почечная недостаточность;
• беременность (I триместр);
• детский возраст (до 2 лет).

• Беременность (II и III триместры);
• лактация.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пентазоцина при беременности не проведено. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Пентазоцин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого. При регулярном применении при беременности у новорождённого возможно развитие симптомов отмены.

При необходимости применения пентазоцина за 2–3 часа до родов следует тщательно оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, особенно в случае преждевременных родов. Следует иметь в виду, что пентазоцин может способствовать уменьшению силы и длительности сокращений матки в течение родов.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пентазоцина в период грудного вскармливания не проведено.

Пентазоцин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Режим дозирования индивидуальный, в соответствии с указаниями лекарственной формы.

Подкожно, внутримышечно и внутривенно — по 30–45 мг, при сильных болях — по 45–60 мг (подкожно или внутримышечно). Общая суточная доза — 360 мг. Детям: внутривенно — не более 0,5 мг/кг/сут, внутримышечно и подкожно — 1 мг/кг/сут.

Для обезболивания родов — внутривенно, 20 мг или внутримышечно, 30–60 мг.

Внутрь: 25–50 мг каждые 3–4 часа после еды, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная суточная доза — 350 мг. Детям 6–12 лет — по 25 мг каждые 3–4 часа.

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения, аритмии, лабильность артериального давления, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого пузыря, задержка мочи, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

При применении в высоких дозах — угнетение дыхательного центра.

Усиливает эффекты антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, этанола.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Несовместим с ингибиторами МАО.

При длительном внутримышечном применении препарата надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.

В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать пентазоцин наркозависимым лицам; с осторожностью следует применять у пациентов, получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.

Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

В период лечения пентазоцином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортсмены должны быть информированы о том, что пентазоцин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Пентазоцин относится к классу S7 «Наркотики» запрещённого списка WADA.

Глоссарий

• АТХ

  N02AD01

• Фармакологическая группа

  Опиоидные наркотические анальгетики

• Коды МКБ 10

  I21 Острый инфаркт миокарда

  R07.2 Боль в области сердца

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках