Пентазоцин

Pentazocine

Фармакологическое действие

Пентазоцин — наркотический анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов. По эффективности уступает морфину, меньше угнетает дыхательный центр, редко вызывает лекарственную зависимость. Механизм действия связан с взаимодействием с опиоидными каппа-рецепторами, расположенными во многих отделах центральной нервной системы, включая кору мозга, лимбическую систему, таламус, гипоталамус, в периферических тканях, что вызывает изменение активацию антиноцицептивной системы и изменение эмоционального восприятия боли. Способен вытеснять морфин из связи с опиоидными рецепторами, обусловливая развитие абстинентного синдрома у лиц с наркотической зависимостью. Другие эффекты: активация рвотного центра, угнетение дыхания, снижение моторики кишечника (вызывает запоры), брадикардия, снижение артериального давления и миоз — связаны с воздействием на опиатные рецепторы.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после перорального, внутримышечного и подкожного введения. Связь с белками плазмы — 50–60 %. Подвергается метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 2–3 часа. Выводится почками (в неизменённом виде 5–13 %). Начало эффекта после внутривенного введения — через 2–3 минуты, максимум — через 15–30 минут. После внутримышечного и перорального введения — 15–30 минут и 30–60 минут соответственно. Продолжительность действия — до 3 часов.

Показания

  • Болевой синдром умеренной и сильно выраженной интенсивности различного генеза (в том числе инфаркт миокарда);
  • премедикация перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • внутричерепная гипертензия;
  • черепно-мозговые травмы;
  • спутанность сознания;
  • склонность к судорожным реакциям;
  • эпилепсия;
  • бронхиальная астма;
  • дыхательная недостаточность;
  • холелитиаз;
  • нефроуролитиаз;
  • печёночная и/или почечная недостаточность;
  • беременность (I триместр);
  • детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью

  • Беременность (II и III триместры);
  • лактация.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пентазоцина при беременности не проведено. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Пентазоцин проникает через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания у новорождённого. При регулярном применении при беременности у новорождённого возможно развитие симптомов отмены.

При необходимости применения пентазоцина за 2–3 часа до родов следует тщательно оценить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода, особенно в случае преждевременных родов. Следует иметь в виду, что пентазоцин может способствовать уменьшению силы и длительности сокращений матки в течение родов.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пентазоцина в период грудного вскармливания не проведено.

Пентазоцин в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует тщательно взвесить потенциальную пользу терапии для матери и возможный риск для плода.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в соответствии с указаниями лекарственной формы.

Подкожно, внутримышечно и внутривенно — по 30–45 мг, при сильных болях — по 45–60 мг (подкожно или внутримышечно). Общая суточная доза — 360 мг. Детям: внутривенно — не более 0,5 мг/кг/сут, внутримышечно и подкожно — 1 мг/кг/сут.

Для обезболивания родов — внутривенно, 20 мг или внутримышечно, 30–60 мг.

Внутрь: 25–50 мг каждые 3–4 часа после еды, при необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная суточная доза — 350 мг. Детям 6–12 лет — по 25 мг каждые 3–4 часа.

Побочные действия

Привыкание, лекарственная зависимость, синдром «отмены», дисфория, галлюцинации, сонливость, тошнота, рвота, головокружение, бронхоспазм, запоры, состояние наркотического опьянения, аритмии, лабильность артериального давления, аллергические реакции, эйфория, атония мочевого пузыря, задержка мочи, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.

При применении в высоких дозах — угнетение дыхательного центра.

Взаимодействие

Усиливает эффекты антипсихотических средств (нейролептиков), анксиолитиков, снотворных, этанола.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Несовместим с ингибиторами МАО.

Особые указания

При длительном внутримышечном применении препарата надо менять места введения, так как в месте инъекции возможно уплотнение мягких тканей.

В связи с возможностью развития явлений абстиненции нельзя назначать пентазоцин наркозависимым лицам; с осторожностью следует применять у пациентов, получивших ранее большие дозы наркотических аналгетиков.

Не следует вводить пентазоцин в одном шприце с барбитуратами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пентазоцином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пентазоцин:

Информация о действующем веществе Пентазоцин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пентазоцин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.