Пиритрамид

Пиритрамид — наркотический анальгетик, производное дифенилпропилпиперидина, по активности сходен с морфином. Активирует мю-опиатные рецепторы в спинном мозге и в ноцицептивных центрах таламуса и коре головного мозга. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действие после внутривенного введения наступает в течение 1–2 минут, после внутримышечного или подкожного введения — в течение 15–20 минут, и сохраняется 4–6 часов. При длительном применении пиритрамида возникает привыкание (понижение чувствительности к действию пиритрамида); возможно развитие лекарственной зависимости.

После однократного внутримышечного введения максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 15 минут. Метаболизм происходит главным образом в печени. Период полувыведения (T_½) составляет 4–10 часов. Применение совместно с другими нейротропными средствами — транквилизаторами, дипразином (пипольфеном) и др. позволяет получить сбалансированную анальгезию (атаральгезию), в том числе для обезболивания родов. Сочетание с нейролептиками — дроперидолом (внутрь, по 1,25 мг 2 раза в день) или галоперидолом (внутрь, по 0,5–1 мг в день) — также усиливает анальгезирующий эффект, устраняет тошноту и рвоту, оказывает положительное влияние на психическое состояние пациента.

Болевой синдром (сильной выраженности), требующий назначения наркотических анальгетиков (послеоперационные боли, боли у онкологических больных).

Повышенная чувствительность к пиритрамиду, коматозное состояние, угнетение дыхательного центра, внутричерепная гипертензия, кахексия.

Гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, гиперплазия предстательной железы, шоковые состояния, пожилой возраст, печёночная недостаточность, дыхательная недостаточность, на фоне лекарственных препаратов, угнетающих центральную нервную систему (этанол, барбитураты, снотворные средства, некоторые бензодиазепины).

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиритрамида при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Следует иметь в виду, что опиоидные анальгетики могут увеличивать период родов.

Применение пиритрамида у беременных женщин не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения пиритрамида в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли пиритрамид в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

В период кормления грудью ребёнка препарат должен применяться только в случае безусловной необходимости.

Разовая доза для взрослых для подкожного или внутримышечного введения составляет 7,5–15 мг, для внутривенного введения — 15–20 мг. Разовая доза для детей для подкожного или внутримышечного введения составляет 50–200 мкг/кг, для внутривенного введения — 50–100 мкг/кг. При необходимости пиритрамид в указанных разовых дозах вводят каждые 6–8 часов.

Диспепсия, тошнота, рвота, запоры, усиление тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря, сонливость, снижение артериального давления, аллергические реакции (зуд, кожные высыпания). При частом применении или при использовании в высоких дозах — угнетение дыхательного центра, лекарственная зависимость.

Симптомы

Миоз, угнетение дыхательного центра, снижение артериального давления, тахикардия, головокружение; в тяжёлых случаях — коматозное состояние, остановка дыхания.

Лечение

Специфический антагонист наркотических анальгетиков — налоксон. Учитывая меньшую продолжительность действия налоксона по сравнению с пиритрамидом, его вводят в дозе 400 мкг каждые 2–3 минуты. При необходимости — интубация и искусственная вентиляция лёгких, предупреждение потери тепла, восстановление объёма циркулирующей крови. При отмене или при применении налоксона возможно развитие абстинентного синдрома (рвота, диарея, повышение артериального давления, тревожность, тремор).

Антипсихотические средства усиливают анальгезирующее действие, оказывают благоприятное влияние на психическое состояние пациента, предотвращают тошноту и рвоту.

Лекарственные препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему (барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, лекарственные препараты для общей анестезии), усиливают угнетающее действие на дыхание.

Ингибиторы МАО могут привести к пароксизмальному стимулированию центральной нервной системы и артериальной гипертензии.

Риск развития лекарственной зависимости усиливается с увеличением дозы и длительности назначения препарата.

Лечение ингибиторами МАО необходимо прекратить не менее чем за 10 дней перед началом применения пиритрамида.

На фоне лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, в течение 6–8 часов после введения разовой дозы препарата (20 мг), а также в течение 12–24 часов после его повторного введения.

• АТХ

  N02AC03

• Фармакологическая группа

  Опиоидные наркотические анальгетики

• Коды МКБ 10

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)