Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин

Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в желудочно-кишечном тракте, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгезирующего действия при приёме внутрь — 4–6 часов, при парентеральном введении — 1,5–6 часов (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы), 15–30 минут — после внутримышечного введения. При длительном применении (более 3 месяцев) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).

Хорошо всасывается при любом способе введения. Связь с белками плазмы — 40 %. Метаболизируется в печени с образованием неактивных глюкуронизированных метаболитов. Выводится в основном почками как в виде метаболитов, так и в активной форме.

Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности): злокачественные новообразования различной локализации, травма, инфаркт миокарда, острый панкреатит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желчная колика, почечная колика, кишечная колика, послеоперационный период, синдром Лериша, облитерирующий эндартериит, премедикация, общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента), болезненные диагностические процедуры.

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, дыхательная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, кома, алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами и другими психотропными препаратами, артериальная гипотензия, органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия или тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет.

Пожилой возраст, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение центральной нервной системы, черепно-мозговая травма с психозом, гиперплазия предстательной железы, стриктура мочеиспускательного канала, алкоголизм, злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли или попытки (в том числе в анамнезе), общее тяжёлое состояние, пациенты с опиоидной зависимостью.

У пациентов с установленной тяжёлой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза; со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение препаратом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, выделяется ли активное вещество в грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

При болевом синдроме у онкологических больных — внутрь, по 25–50 мг 2–3 раза в сутки; суточная доза — 50–250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).

При травматических болях, язве желудка, печёночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде — подкожно или внутримышечно, по 10–40 мг или внутривенно — 5–10 мг; суточная доза — 20–60 мг.

При премедикации — внутримышечно или внутривенно капельно, 5–10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента — внутривенно, 0,2–0,7 мг/кг/ч.

При остром инфаркте миокарда — внутривенно, 0,1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) или внутримышечно 5–10 мг.

При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите — внутримышечно 10–15 мг. Буккально, по 10–20 мг, внутрь — 25 мг. Суточная доза — до 250 мг.

Со стороны нервной системы

Головокружение, слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции печени, атония кишечника.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы

Атония мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение либидо.

Прочие

Аллергические реакции, привыкание, синдром «отмены», при внутривенном введении — нарушение дыхания.

Местные реакции

Болезненность и гиперемия в месте введения.

Симптомы

Угнетение дыхания, усиление выраженности побочных эффектов, миоз, рвота, коллапс, расстройство сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до паралича дыхания.

Лечение

Промывание желудка, налоксон в дозе 0,4–2 мг (при отсутствии эффекта введение налоксона можно повторить через 2–3 минуты), обеспечение адекватной лёгочной вентиляции, симптоматическая терапия. Возможно лечение передозировки наркотическими анальгетиками.

Усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему других наркотических анальгетиков, седативных и снотворных лекарственных средств, нейролептиков, анксиолитиков, лекарственных средств для общей анастезии, этанола и ингибиторов моноаминоксидазы.

Усиливает действие гипотензивных средств.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Не допускается употребление этанола.

Обладает значительным наркогенным потенциалом, лекарственная зависимость не может быть полностью исключена.

У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение препаратом должно проводиться короткими курсами и под медицинским наблюдением.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• Фармакологическая группа

  Опиоидные наркотические анальгетики

• Коды МКБ 10

  I21 Острый инфаркт миокарда

  I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

  K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

  K85 Острый панкреатит

  N23 Почечная колика неуточнённая

  R07.2 Боль в области сердца

  R10.4 Другие и неуточнённые боли в области живота

  R52.0 Острая боль

  R52.1 Постоянная некупирующаяся боль

  R52.2 Другая постоянная боль

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)