Сакубитрил
SacubitrilФармакологическое действие
Подавляет активность неприлизина, который расщепляет натрийуретические пептиды. В результате происходит активация мембраносвязанных рецепторов, сопряжённых с гуанилатциклазой, за счёт чего увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Следовательно, увеличивается натрийурез, скорость клубочковой фильтрации и почечного кровотока.
Фармакокинетика
После приёма внутрь натощак до 60 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Связь с белками плазмы составляет 94 %.
Метаболизм в печени до активного метаболита LBQ657.
Период полувыведения (T½) сакубитрила составляет 1,5 часа, метаболита LBQ657 — 11,5 часов. Элиминация почками и с фекалиями, большей частью в виде метаболита LBQ657.
Показания
В комбинации с валсартаном, для лечения хронической сердечной недостаточности.
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Сакубитрил: